计算溶液所需的质量、体积或浓度。
为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GSK215 is a potent and selective PROTAC focal adhesion kinase (FAK) degrader with a p DC 50 of 8.4. GSK215 is designed by a binder for the VHL E3 ligase and the FAK inhibitor VS-4718. GSK215 induces rapid and prolonged FAK degradation, giving a long-lasting effect on FAK levels and a marked pharmacokinetic/pharmacodynamics (PK/PD) disconnect
In Vitro
GSK215 (0.1-1000 nM; 2 h) effectively increases the FAK degradation by >90% and determines a DC 50 of 1.3 nM in A549 cells. GSK215 induced degradation is proteasome and ubiquitin dependent. GSK215 (above 100 nM, 6h) reduces primarily kinases CDK7, RPS6KA3, MET and GAK. GSK215 (100 nM, 48 h) inhibits migration, invasion and collagen deposition in A549 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: A549 cells Concentration: 0.1-1000 nM Incubation Time: 2 h Result: Increased the FAK degradation. Cell Migration AssayCell Line: A549 cells Concentration: 100 nM Incubation Time: 48 h Result: Inhibited cell migration. Cell Invasion AssayCell Line: A549 cells Concentration: 100 nM Incubation Time: 48 h Result: Inhibited cell invasion.
In Vivo
GSK215 (8 mg/kg; i.h.; once) degrades FAK, and shows the C max and t max values of 526 ng/mL and 0.33 hours, respectively . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male CD1 mice (P878/881A), 7-9 weeks Dosage: 8 mg/kg Administration: Single subcutaneous injection Result: Caused a rapid and profound degradation of FAK in liver over time, with a maximal degradation of ~85% being achieved within 18 h. Endogenous FAK was found to still be reduced by ~60% at 96 h post-dose.The C max and t max were 526 ng/mL and 0.33 hours, respectively.
Form:Solid
IC50& Target:PROTAC,pDC 50 : 8.4 (FAK)
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
GSK215
生化机理
GSK215 是一种强效、选择性 PROTAC 局灶粘附激酶（FAK）降解剂，其 p DC 50 为 8.4。GSK215 由 VHL E3 连接酶和 FAK 抑制剂 VS-4718 的结合剂设计而成。GSK215 可诱导 FAK 快速而持久地降解，使其具有长效抑制作用。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
985.13
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 250 mg/mL (253.77 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2743427-26-9，分子式为 C50H59F3N10O6S，分子量为 985.13 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）