GDC-0575 dihydrochloride

CAS: 1657014-42-0 货号: G651042 分子式: C16H22BrCl2N5O 分子量: 451.19 PubChem CID: 131749450
有货
级别和纯度: ≥99%
别名
GDC-0575 二盐酸盐
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
★
规格
库存
价格
数量
5mg
G651042-5mg
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¥1,900.90
10mg
G651042-10mg
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25mg
G651042-25mg
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¥5,200.90
50mg
G651042-50mg
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¥7,800.90
100mg
G651042-100mg
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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) is an orally bioavailable CHK1 inhibitor, with an IC 50 of 1.2 nM, and has antitumor activity.

In Vitro

GDC-0575 dihydrochloride is a selective and orally bioavailable CHK1 inhibitor, with an IC 50 of 1.2 nM. GDC-0575 (100 nM) suppressses CHK1 activation induced by AraC by decreasing the level of Tyr15-phosphorylated CDK2. GDC-0575 (100 nM) has no effect on the viability of AML cells, but significantly reduces cell viability and induces apoptosis in combination with AraC. In addition, GDC-0575 plus AraC shows no effect on normal hematopoietic stem and progenitor cells (HSPCs). GDC-0575 shows cytotoxic activity against most of 20 melanoma cell lines tested, but several cell lines grown as tumour sphere (TS) are relatively insensitive. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

GDC-0575 (7.5 mg/kg, p.o.) in combination with AraC alomost completely eradicates leukemic burden in mice transplanted with U937-Luc cells, and shows more efficient activity than AraC alone. Furthermore, GDC-0575 elevates the cytotoxicity of AraC in different primary AML models in vivo . GDC-0575 (25, 50 mg/kg, p.o.) dose-dependently inhibits the growth of tumor in D20 and C002 xenografts. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Form:Solid

IC50& Target:Chk1 1.2 nM (IC 50 )

规格

别名
GDC-0575 二盐酸盐
规格或纯度
≥99%
英文名称
GDC-0575 dihydrochloride
生化机理
GDC-0575 二盐酸盐(ARRY-575 二盐酸盐)是一种口服生物活性 CHK1 抑制剂,IC 50 为 1.2 nM,具有抗肿瘤活性。
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
N-[4-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]cyclopropanecarboxamide;dihydrochloride
INCHI
1S/C16H20BrN5O.2ClH/c17-11-6-19-15-13(14(11)22-5-1-2-10(18)8-22)12(7-20-15)21-16(23)9-3-4-9;;/h6-7,9-10H,1-5,8,18H2,(H,19,20)(H,21,23);2*1H/t10-;;/m1../s1
InChi Key
OYMHZTORKRPOBI-YQFADDPSSA-N
Smiles
C1CC(CN(C1)C2=C3C(=CNC3=NC=C2Br)NC(=O)C4CC4)N.Cl.Cl
PubChem CID
分子量
451.19

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高级数据

三维结构
交互式化学结构模型





化学和物理性质
溶解性
DMSO : 65 mg/mL (144.06 mM; Need ultrasonic) H2O : 25 mg/mL (55.41 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于2–8 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存,本品对湿气敏感。
本产品如何运输?
本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1657014-42-0,分子式为 C16H22BrCl2N5O,分子量为 451.19 g/mol。InChIKey OYMHZTORKRPOBI-YQFADDPSSA-N。
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