计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GSK3494245 (DDD01305143) is a potent, orally active, and selective inhibitor of the chymotrypsin-like activity of the parasite proteasome binding in a site sandwiched between the β4 and β5 subunits ( IC 50 =0.16 μM for WT L. donovani proteasomes). GSK3494245 moderately inhibits chymotrypsin-like activity of human proteasome (IC 50 : purified 26S=13 µM; enriched THP-1 extracts IC 50 =40µM). GSK3494245 exhibits attractive biological and biosafety properties.
In Vitro
GSK3494245 shows EC 50 value of 5.7 μM in L. donovani intramacrophage assay, where the amastigotes are cultured in differentiated THP-1 cells. GSK3494245 demonstrates good selectivity over mammalian cell growth inhibition (THP-1 cells; EC 50 > 50 μM). GSK3494245 (DDD01305143) shows pEC 50 s of 6.5 and 5.8 against axenic amastigote and ld InMac, respectively. Ld InMac is the intramacrophage assay carried out in THP-1 cells with L. donovani amastigote. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
GSK3494245 (25 mg/kg; orally twice a day for 10 consecutive days) elicits a >95% reduction of parasite load in Infected mice ( L. donovani , LV9) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
规格
规格或纯度
≥98%
英文名称
GSK3494245
生化机理
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种强效的口服活性选择性抑制剂，能抑制寄生虫蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，其结合位点介于 β4 和 β5 亚基之间（对 WT L. Donovani 蛋白酶体的 IC 50 =0.16 μM）。GSK3494
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)F)C3=NC4=NC=C(N4C=C3)N5CCOCC5
PubChem CID
分子量
410.44
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
LCK
Tclin
Tyrosine-protein kinase LCK
(9212 活性数据)
AURKB
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Aurora-B
(6805 活性数据)
PIK3CG
Tclin
PI3-kinase p110-gamma subunit
(5411 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Leishmania donovani (89745 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (243.64 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2080410-41-7，分子式为 C21H23FN6O2，分子量为 410.44 g/mol。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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