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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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GNE-6640
有货
概述
GNE-6640 is a selective and non-covalent inhibitor of ubiquitin epecific peptidase 7 (USP7) , with IC 50 values of 0.75 μM, 0.43 μM, 20.3 μM and 0.23 μM for full length USP7, USP7 catalytic domain, full length USP43 and Ub-MDM2, respectively
In Vitro
GNE-6640 promotes endogenous MDM2 ubiquitination with Lys48 (K48)-linked polyubiquitin chains, which directs proteasomal degradation13. GNE-6640 targets cellular USP7, MDM2, and p53 signalling pathways. GNE-6640 decreases viability of 108 cell lines with IC 50 ≤ 10 μM. Combining GNE-6640 with doxorubicin or cisplatin (DNA-damaging agents), which could activate the p53 response and enhance USP7 inhibitor efficacy. GNE-6640 could induce tumor cell death. GNE-6640 enhances cytotoxicity with chemotherapeutic agents and targeted compounds, including PIM kinase inhibitors. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:IC50: 0.75 μM(full length USP7), 0.43 μM(USP7 catalytic domain), 20.3 μM(full length USP43), 0.23 μM(Ub-MDM2)
规格
规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
GNE-6640
生化机理
GNE-6640 是泛素表特异性肽酶 7 (USP7) 的一种选择性非共价抑制剂，对全长 USP7、USP7 催化域、全长 USP43 和 Ub-MDM2 的 IC 50 值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCC1=C(C(=NC=C1C2=CC3=C(C=C2)NN=C3)N)C4=CC=C(C=C4)O
MeSH Entry Terms
4-(2-amino-4-ethyl-5-(1H-indazol-5-yl)-3-pyridyl)phenol;GNE-6640
分子量
330.38
高级数据
关联靶点（人）
USP7
Tchem
泛素羧基末端水解酶 7(Ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 7)
(3 活性数据)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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