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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
靶点活性:TRPC5 (human):9.3 nM, TRPC4 (human):46 nM
体外活性:HC-070通过抑制通过毒蕈碱型1激活的hTRPC5电流(IC50 = 2.0 nM)和通过毒蕈碱型2抑制hTRPC4电流(IC50 = 0.49 nM)。在全细胞手动贴片钳技术中,HC-070抑制镧激活的hTRPC5-、mTRPC5-、rTRPC5介导的电流(IC50分别为0.52 nM、0.55 nM和0.32 nM)。在杏仁体切片中,HC-070(20 nM)降低CCK-4诱发的神经元活动。HC-070对TRPC3的抑制作用较弱(IC50 = 1 μM),并阻断M2R激活的人类TRPC1/TRPC4通道(IC50 = 1.3 nM)以及La3+和M1R激活的人类TRPC1/5通道(IC50分别为1.4 nM和4.4 nM)。
体内活性:HC-070 (1 mg/kg) 能够降低因连续社会压力(1-15天)导致的小鼠增强的恐惧记忆能力。HC-070 (1 mg/kg, p.o.) 对于CCK-4引起的焦虑增加的小鼠有影响。HC-070 (0.3-3 mg/kg, p.o.) 在标准EPM测试中减少了焦虑现象。HC-070 (0.3-10 mg/kg, p.o.) 在尾悬挂测试中减少了不动时间,而不影响小鼠的运动活动。HC-070 (1-10 mg/kg, p.o.) 减少了掩埋玻璃珠的行为。
HC-070 is an antagonist of TRPC4/TRPC5 , with IC 50 s of 9.3 nM and 46 nM for hTRPC5 and hTRPC4 in cells, respectively.
Target Activity: TRPC5 (human):9.3 nM, TRPC4 (human):46 nM
In vitro Activity : HC-070 inhibits hTRPC5 currents activated via muscarinic type 1 (IC50 = 2.0 nM) and suppresses hTRPC4 currents via muscarinic type 2 (IC50 = 0.49 nM). In whole-cell manual patch clamp, HC-070 inhibits lanthanum-activated hTRPC5-, mTRPC5-, rTRPC5-mediated currents (IC50s of 0.52 nM, 0.55 nM, and 0.32 nM). In the amygdala slices, HC-070 (20 nM) decreases CCK-4-evoked neuronal activity. HC-070 weakly inhibits TRPC3 (IC50 = 1 μM) and blocks M2R-activated human TRPC1/TRPC4 channels (IC50 = 1.3 nM) and La3+- and M1R-activated human TRPC1/5 channels (IC50 = 1.4 nM and 4.4 nM).
In vivo Activity: HC-070 (1 mg/kg) reduces the increased capacity for fear memory in mice subjected to chronic social stress on days 1-15. HC-070 (1 mg/kg, p.o.) affects mice with increased CCK-4-evoked anxiety. HC-070 (0.3-3 mg/kg, p.o.) causes a reduction of anxiety in a standard EPM. HC-070 (0.3-10 mg/kg, p.o.) reduces the time of immobility in a tail suspension test without impacting locomotor activity in mice. HC-070 (1-10 mg/kg, p.o.) reduces marble-burying behavior.
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类(Class) | 咪唑并嘧啶类 |
| 亚类(Subclass) | 嘌呤和嘌呤衍生物 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 黄嘌呤 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 二芳醚 6-氧嘌呤 生物碱及其衍生物 苯氧基化合物 酚醚 嘧啶酮类 氯苯类 N-取代咪唑 芳基氯化物 乙烯基酰胺 杂芳族化合物 尿素 内酰胺类 氮杂环化合物 醇胺 伯醇 有机光子化合物 有机氯化物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 6-羰基嘌呤 - 羟基苯甲酸酯 - 生物碱或其衍生物 - 烷醇胺 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基氯化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 氯苯 - 二芳基醚 - 乙醚 - 卤苯 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑 - 肟 - 单环苯基基团 - N-取代咪唑 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 苯酚醚 - 苯氧基化合物 - 初级醇 - 嘌呤酮 - 嘧啶 - 嘧啶酮 - 脲 - 乙烯酰胺 - 黄酮 |
| 描述(Description) | 该化合物属于黄嘌呤类有机化合物。这类嘌呤衍生物在嘌呤骨架的2位和6位碳原子上共轭连接酮基团。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |