羟基脲, 核糖核苷-二磷酸还原酶 RR1 抑制剂

CAS: 127-07-1 货号: H408867 分子式: CH4N2O2 分子量: 76.05 Beilstein号: 1741548 EC号: 204-821-7
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 6 篇同行评审文献引用。

概述

易溶于水和热乙醇,微溶于冷乙醇,不溶于乙醚;苯。遇水或热不稳定。无臭,无味。

靠形成游离的一氧化氮,结合到酶活性部位的酪氨酸而使核苷还原酶失活。

Hydroxyurea has been used:

• for cell cycle synchronization in MCF-7 human breast carcinoma cells, Schizosaccharomyces pombe, primary root of seedling

• as a drug for treating the parasite Leishmania mexicana in cell viability and cell cycle assay

• as an inhibitor in the cell adhesion and motility assay in Caki control and CD9 knockdown cells

Information

Hydroxyurea (NSC-32065) Hydroxyurea (NSC-32065, NCI-C04831, Hydroxycarbamide) is an antineoplastic agent that inhibits DNA synthesis through the inhibition of ribonucleoside diphosphate reductase . Hydroxyurea activates apoptosis and autophagy . Hydroxy
In vitro

hydroxyurea can inhibit HIV-1 replication. In vitro experiments have shown that the 90% inhibitory concentration (IC90) of hydroxyurea for laboratory strains of HIV-1 in activated PBMC is 0.4 mM. Hydroxyurea was also found to be synergistic with the nucleoside reverse transcriptase inhibitor didanosine and to inhibit HIV-1 replication in activated PBMC; this inhibition may be due to a reduction in deoxynucleoside triphosphate pool sizes. Hydroxyurea has been shown to sensitize didanosine-resistant mutants.hydroxyurea has demonstrated activity in the treatment of sickle cell anemia by increasing the production of fetal hemoglobin, which reduces hemolysis in patients with this disease. Hydroxyurea exerts its cytostatic effect through inhibition of ribonucleotide reductase—the rate-limiting enzyme responsible for the conversion of ribonucleotides to deoxyribonucleotides, which are essential for DNA synthesis. As a result, cellular division is arrested in the S phase.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:30 μM

Incubation Time:96 h

Powder Purity:≥97%

规格

英文别名
NCI-C04831, Hydroxycarbamide | 1-hydroxyurea
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Hydroxyurea (NSC-32065)
生化机理
羟基脲(NSC-32065,NCI-C04831,Hydroxycarbamide)是一种抗肿瘤药物,通过抑制核糖核苷二磷酸还原酶来抑制 DNA 合成。羟基脲可激活细胞凋亡和自噬。羟基脲可用于治疗艾滋病病毒感染。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
核糖核苷-二磷酸还原酶 RR1 抑制剂
名称和识别符
EC号
204-821-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C(=O)(N)NO
UN Number
Packing Group
I
分子量
76.05
Beilstein号
1741548
Reaxy-Rn
1741548
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1741548&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP -1.8
关联靶点(人)
RRM1 Tclin 核糖核苷二磷酸还原酶大亚基(Ribonucleoside-diphosphate reductase large subunit) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RRM2 Tclin 核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2(Ribonucleoside-diphosphate reductase subunit M2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
145°C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H319: 引起严重眼睛刺激

H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响

预防措施声明

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
YT4900000
Class
6.1
Merck Index
4848
个人防护装备
Eyeshields,full-face particle respirator type N100 (US),Gloves,respirator cartridge type N100 (US),type P1 (EN143) respirator filter,type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

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