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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
提供 ≥99% 纯度,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
Information
HDM201 (Siremadlin) HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201) is a novel, highly potent and selective inhibitor of the p53-Mdm2 interaction with affinity constant for Mdm2 in the picomolar range and a selectivity ratio greater than 10000-fold vs Mdm4.
Targets
p53/MDM2 interaction
In vitro
HDM201 binds to the p53 binding-site of the Mdm2 protein, disrupting the interaction of the two proteins and leading to the activation of the p53 pathway. It induces robust p53-dependent cell cycle arrest and apoptosis in human p53 wild-type tumor cells. HDM201 exhibits highly selectivity across a panel of cancer cell lines.
In vivo
HDM201 displays desirable pharmacokinetic and pharmacodynamic profiles in animals together with excellent oral bioavailability. Application of the compound using various dosing schedules triggers rapid and sustained activation of p53-dependent pharmacodynamic biomarkers resulting in tumor regression in multiple xenografted models of p53 wild-type human cancers.
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机酸及其衍生物 |
| 类(Class) | 羧酸及其衍生物 |
| 亚类(Subclass) | 羧酸衍生物 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 羧酸酰胺 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 2-杂芳基酰胺 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 烷基芳基醚 氯苯类 二氢吡啶 吡啶酮类 N-取代咪唑 芳基氯化物 嘧啶和嘧啶衍生物 杂芳族化合物 叔羧酸酰胺 乙烯基酰胺 内酰胺类 氮杂环化合物 有机氮化合物 有机氯化物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 2-异芳基甲酰胺 - 芳基醚 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基氯化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 氯苯 - 二氢吡啶 - 乙醚 - 卤苯 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 氢吡啶 - 咪唑 - 肟 - 单环苯基基团 - N-取代咪唑 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 吡啶 - 吡啶酮 - 嘧啶 - 叔羧酸酰胺 - 乙烯酰胺 |
| 描述(Description) | 该化合物属于有机化合物中的2-杂芳基羧酰胺类。这类化合物含有杂芳环并带羧酰胺基团。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |
| ALogP | 3.6 |
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| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
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| 分析证书 | H414082 | |
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