HS-276

CAS: 2767422-72-8 货号: H651488 分子式: C24H29N5O2 分子量: 419.52 PubChem CID: 164517032
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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


HS-276 is an orally active, potent and highly selective TAK1 inhibitor, with a K i of 2.5 nM. HS-276 shows significant inhibition of TAK1, CLK2, GCK, ULK2 , MAP4K5, IRAK1 , NUAK, CSNK1G2, CAMKKβ-1, and MLK1, with IC 50 values of 8.25, 29, 33, 63, 125, 264, 270, 810, 1280, and 5585 nM, respectively. HS-276 can be used for rheumatoid arthritis (RA) research

In Vitro

HS-276 reduces expression of TNF, IL-6, and IL-1β in a dose-dependent manner, with IC 50 values of 138, 201, and 234 nM, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

HS-276 (CIA mouse model of inflammatory arthritis, 50 mg/kg, IP, daily for 6 days) reduces inflammation, pannus, cartilage damage (CD), bone resorption (BR), and periosteal bone formation (PBF) histological manifestations . HS-276 (CD-1 mice, 30 mg/kg, Oral gavage, once) shows excellent bioavailability in mice with a C max of 3.68 μM and %F of 98.1% . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Form:Solid

IC50& Target:IRAK1 264 nM (IC 50 ) IRAK4 2500 nM (IC 50 )

规格

规格或纯度
≥98%
英文名称
HS-276
生化机理
HS-276 是一种口服活性、强效、高选择性 TAK1 抑制剂,其 K i 为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有明显的抑制作用,IC 50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCCN1C2=C(C=CC(=C2)CN3CCCCC3)N=C1NC(=O)C4=CC=CC(=C4)C(=O)N
PubChem CID
分子量
419.52

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高级数据

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