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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
HDACs/mTOR Inhibitor 1 is a dual HDACs and mTOR inhibitor, with IC 50 s of 0.19 nM, 1.8 nM, 1.2 nM for HDAC1 , HDAC6 , mTOR , respectively. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimulates cell cycle arrest in G0/G1 phase and induces tumor cell apoptosis with low toxicity in vivo . HDACs/mTOR Inhibitor 1 can be used in the research of hematologic malignancies
In Vitro
HDACs/mTOR Inhibitor 1 (Compound 12l) inhibits leukemia cells proliferation with IC 50 s of 4.05, 9.01, 9.98 μM for MV4-11, OCI-AML2, OCI-AML3 cells. HDACs/mTOR Inhibitor 1 (0-10 μM, 6 h or 24 h) downregulates p-ERK and increases Ac-H3 in MV4-11 cells. HDACs/mTOR Inhibitor 1 (10 to 1000 nM, 48 h) reduces S-phase cells and increases the percentage of cells in G0/G1 phase in MV4-11 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: MV4-11 cells Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10 μM Incubation Time: 6 h or 24 h Result: Downregulated p-ERK (24 h) and increased of the Ac-H3 (6 h) in a dose-dependent manner.
In Vivo
HDACs/mTOR Inhibitor 1 (Compound 12l) (10 or 20 mg/kg, i.v.) inhibits tumor growth without significant toxicity in MV4-11 and MM1S xenograft NOD/SCID mouse model . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: MV4-11 xenograft NOD/SCID mouse model Dosage: 10 mg/kg Administration: Intravenous injection (i.v.), every two days (Q2D)×6 Result: The TGI (tumor growth inhibitory rate) was 53.1%.
IC50& Target:HDAC1 0.19 nM (IC 50 ) HDAC6 1.8 nM (IC 50 ) mTOR 1.2 nM (IC 50 )
规格
别名
HDAC/mTOR 抑制剂 1
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
HDACs/mTOR Inhibitor 1
生化机理
HDACs/mTOR 抑制剂 1 是一种 HDACs 和 mTOR 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC6 和 mTOR 的 IC 50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM 和 1.2 nM。HDACs/mTOR 抑制剂 1 能刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡，毒性较低。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
未知
Isomeric SMILES
C[C@@H]1CN(CCO1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=NC4=C(C=NN4CCCCCCC(=O)NO)C(=N3)N5CCOCC5
PubChem CID
分子量
566.65
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
HDAC6
Tclin
组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6)
(1 活性数据)
HDAC1
Tclin
组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1)
(1 活性数据)
HDAC2
Tclin
组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2)
(1 活性数据)
HDAC10
Tclin
组蛋白去乙酰化酶10(Histone deacetylase 10)
(1 活性数据)
HDAC8
Tclin
组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8)
(1 活性数据)
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(1 活性数据)
MTOR
Tclin
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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常见问题
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本产品的 CAS 号为 2271413-06-8，分子式为 C28H38N8O5，分子量为 566.65 g/mol。
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