伊维茵素, 烟碱乙酰胆碱受体 α7 亚基的变构调节剂;P2X4 的变构调节剂;P2X7 的变构调节剂

CAS: 70288-86-7 货号: I407954 分子式: C48H74O14 分子量: 875.09 EC号: 274-536-0
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 6 篇同行评审文献引用。

概述

稳定,在水中溶解度极低。Positive allosteric modulator of α7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor; also modulates glutamate-GABA-activated chloride channels.

Information

Ivermectin (MK-933, IVM) is a glutamate-gatedchloride channel(GluCls) activator, used as a broad-spectrum antiparasitic drug. Ivermectin (MK-933, IVM) is a specific positive allosteric effector ofP2X4andα7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). Iverm
In vitro

Ivermectin has potent antiviral activity towards both HIV-1 anddengue virus, both of which are strongly reliant on importin α/β nuclear import, with respect to the HIV-1 integrase and NS5 (non-structural protein 5) polymerase proteins respectively. Ivermectin binds to a novel site on the GABAA receptor and allosterically enhances the affinity of the GABA binding site in mouse hippocampal embryonic neurons. Ivermectin disrupts neurotransmission processes regulated by GluCl activity by binding to nematode glutamate-gated chloride channels (GluCls). Ivermectin decreases the amount of protein released from microfilariae.

In vivo

Ivermectin (1.25-10 mg/kg, intraperitoneal) significantly reduces 24-h alcohol consumption and intermittent limited access (4-hours) binge drinking, and operant alcohol self-administration (1-h). Ivermectin also produces a significant reduction in 24-h saccharin consumption, but does not alter operant sucrose self-administration. Ivermectin improves mouse survival rate induced by a lethal dose of LPS. Ivermectin significantly decreases the production of TNF-alpha, IL-1ss and IL-6 in vivo and in vitro. Ivermectin suppresses NF-kB translocation induced by LPS.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥96%

规格

英文别名
no
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ivermectin (MK-933)
生化机理
伊维菌素(MK-933,IVM)是一种谷氨酸门控氯离子通道(GluCls)激活剂,可用作广谱抗寄生虫药物。伊维菌素(MK-933,IVM)是 P2X4 和 α7 尼古丁乙酰胆碱受体(nAChRs)的特异性正异构效应器。伊维菌素对 HIV-1 和登革热病毒都有很强的抗病毒活性。伊维菌素可通过 AKT/mTOR 信号通路和有丝分裂诱导自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
变构调节剂
作用机制
烟碱乙酰胆碱受体 α7 亚基的变构调节剂;P2X4 的变构调节剂;P2X7 的变构调节剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC[C@H](C)[C@@H]1[C@H](CC[C@@]2(O1)C[C@@H]3C[C@H](O2)C/C=C(/[C@H]([C@H](/C=C/C=C/4\CO[C@H]5[C@@]4([C@@H](C=C([C@H]5O)C)C(=O)O3)O)C)O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O[C@H]7C[C@@H]([C@H]([C@@H](O7)C)O)OC)OC)\C)C
分子量
875.09
Reaxy-Rn
29304044
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=29304044&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
CHRNA7 Tchem 神经元乙酰胆碱受体亚基 α-7(Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-7) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
P2RX4 Tchem P2X嘌呤受体 4(P2X purinoceptor 4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
P2RX7 Tchem P2X嘌呤受体 7(P2X purinoceptor 7) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 26 mg/mL (199.84 mM); Water: 5 mg/mL (38.43 mM); Ethanol: 26 mg/mL
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS06,   GHS08,   GHS09,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H312: 皮肤接触有害

H400: 对水生生物有剧毒

H300: 吞咽致命

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P317: 寻求紧急医疗救助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, full-face particle respirator type N100 (US), Gloves, respirator cartridge type N100 (US), type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 70288-86-7,分子式为 C48H74O14,分子量为 875.09 g/mol。
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