MLN9708

20S 蛋白酶体选择性抑制剂
  • 10mM in DMSO
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I408085-1ml
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基本描述

别名 柠檬酸伊沙佐米(MLN9708)类似物
英文别名 4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid
规格或纯度 10mM in DMSO
英文名称 Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue
生化机理 枸橼酸伊沙佐米(MLN9708)类似物是 WO2016165677A1 中枸橼酸伊沙佐米(MLN9708)的类似物。枸橼酸伊沙佐米(MLN9708)暴露于水溶液或血浆中会立即水解为具有生物活性的伊沙佐米(MLN2238)。伊沙佐米(MLN2238)可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),在无细胞试验中的IC50/Ki为 3.4 nM/0.93 nM,对 β1 的作用较弱,对 β2 的活性很小。伊沙佐米(MLN2238)可诱导自噬。第 3 阶段。
储存温度 -80℃储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

MLN9708 immediately hydrolyzed to MLN2238, the biologically active form, on exposure to aqueous solutions or plasma. MLN2238 inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site of the 20S proteasome with IC50/Ki of 3.4 nM/0.93 nM.

Information

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue is the analogue of Ixazomib Citrate (MLN9708) from WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) immediately hydrolyzed to Ixazomib (MLN2238), the biologically active form, on exposure to aqueous solutions or plasma. Ixazo
In vitro


In vivo


Cell Data

cell lines:Myeloma, AML, DLBCL cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

产品属性

Ki Data 20S proteasome, Ki: 0.93 nM
IC50 20S proteasome, IC50: 3.4 nM
ALogP 3.497
hba_count 7
HBD Count 2
Rotatable Bond 10

关联靶点(人)

PSMB5 Tclin 蛋白酶体亚基β5型(Proteasome subunit beta type-5) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PSMB1 Tclin 蛋白酶体亚基β1型(Proteasome subunit beta type-1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型 小分子
Canonical SMILES CC(C)CC(NC(=O)CNC(=O)C1=C(Cl)C=CC(=C1)Cl)B2OC(=O)CC(CC(O)=O)(O2)C(O)=O
分子量 517.12
Reaxy-Rn 42933474
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=42933474&ln=

化学和物理性质

溶解性 Solubility (25°C) In vitro      
DMSO(mg / mL) Max Solubility 100
DMSO(mM) Max Solubility 193.38
Water(mg / mL) Max Solubility <1

安全和危险性(GHS)

Reaxy-Rn 42933474
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技术规格说明书

concentration 9.0-11.0(mmol/L)
NMR Spectrum 1H conforms to structure

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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