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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
cotinib是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。
Information
Icotinib (BPI-2009H) is a potent and specificEGFRinhibitor withIC50of 5 nM, including the EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) and EGFR(T790M, L858R).
In vitro
Icotinib inhibits EGFR activity in a dose-dependent manner, with an IC50 value of 5 nM and complete inhibition at 62.5 nM. Icotinib selectively solely inhibits the EGFR members including the wild type and mutants with inhibition efficacies of 61-99%. Icotinib blocks EGFR-mediated intracellular tyrosine phosphorylation in human epidermoid carcinoma A431 cells in a dose-dependent manner. Meanwhile, in our proliferation assay performed on A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB and Bel-7402 cell lines, we found that the relative sensitivity of cell lines to Icotinib is A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 and Bel-7402. Icotinib exhibits a broad spectrum of antitumor activity and it is especially effective against tumors expressing higher levels of EGFR.
In vivo
Icotinib shows an antitumor effect in different types of xenografts. Icotinib inhibits tumor growth at a rate of 51.5%, 31.0% and 67.4% in the A431, A549 and H460 xenografts at a dose of 120 mg/kg, respectively.
Cell Data
cell lines：primary human CLL cells,T cells, NK cells, and epithelial cells
Concentrations：~25 μM
Incubation Time：96 h
Powder Purity:≥99%
规格
别名
埃克替尼 (BPI-2009H)
英文别名
[1,4,7,10]Tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine, N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Icotinib (BPI-2009H)
生化机理
伊科替尼（BPI-2009H）是一种强效特异性表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，IC50 为 5 nM，包括表皮生长因子受体、表皮生长因子受体（L858R）、表皮生长因子受体（L861Q）、表皮生长因子受体（T790M）和表皮生长因子受体（T790M、L858R）。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4
分子量
391.42
Reaxy-Rn
12989052
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12989052&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.1 |
|---|
关联靶点（人）
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(3 活性数据)
CARS
Tchem
半胱氨酸-tRNA连接酶，细胞质(Cysteine--tRNA ligase, cytoplasmic)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 0.4 mg/mL (1.55 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H302: 吞食有害
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 610798-31-7，分子式为 C22H21N3O4，分子量为 391.42 g/mol。
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