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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
IMT1 is a first-in-class specific and noncompetitive human mitochondrial RNA polymerase (POLRMT) inhibitor. IMT1 causes a conformational change of POLRMT, which blocks substrate binding and transcription in a dose-dependent way in vitro. IMT1 reduces deoxynucleoside triphosphate levels and citric acid cycle intermediates, resulting in a marked depletion of cellular amino acid levels. IMT1 has the potential for mitochondrial transcription disorders related diseases.
In Vitro
IMT1 (0.00001-10 μM; 0-168 h) has a dose-dependent decrease in cell viability in A2780, A549 and HeLa cells. IMT1 shows a strong decrease in cell viability in about one third of the cancer cell lines, 89 cancer cell lines and primary cells (IMR90 lung fibroblasts and human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)), whereas primary cells remained unresponsive. IMT1 (0.01-10 μM; for 24-200 h) causes a dose-dependent decrease in the levels of mitochondrial transcripts and gradual depletion of mtDNA in HeLa cells. There is a dose-dependent decrease in the levels of subunits (NDUFB8, UQCRC2 and COXI) of respiratory chain complexes I, III and IV. IMT1 reveals a time-dependent and marked increase in the levels of mono- and diphosphate nucleotides that results in a considerable increase in the AMP/ATP ratio and levels of phosphorylated AMPK in A2780 cells. IMT1 severely impairs mtDNA gene expression in A2780 cells that express wild-type POLRMT, whereas cells that express mutant POLRMT (L796Q or L816Q) are resistant. POLRMT is essential for mtDNA transcription and biogenesis of the oxidative phosphorylation (OXPHOS) system. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: A2780, A549 and HeLa cells Concentration: 0.00001-10 μM Incubation Time: 0-168 hours Result: Had a dose-dependent decrease in cell viability in A2780, A549 and HeLa cells, but had not cytotoxic to human PBMCs or pooled primary human hepatocytes.
Form:Solid
规格
规格或纯度
≥98%
英文名称
IMT1
生化机理
IMT1 是第一类特异性和非竞争性人类线粒体 RNA 聚合酶（POLRMT）抑制剂。IMT1 会导致 POLRMT 发生构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻止底物结合和转录。IMT1 可减少脱氧
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
N,N-dimethyl-2-[4-(2-methylphenyl)-2-oxochromen-7-yl]oxypropanamide
INCHI
1S/C21H21NO4/c1-13-7-5-6-8-16(13)18-12-20(23)26-19-11-15(9-10-17(18)19)25-14(2)21(24)22(3)4/h5-12,14H,1-4H3
InChi Key
DBIPGWVTQBAHGP-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC1=CC=CC=C1C2=CC(=O)OC3=C2C=CC(=C3)OC(C)C(=O)N(C)C
PubChem CID
分子量
351.40
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 苯丙素类和聚酮类 |
| 类（Class) | 新黄酮类化合物 |
| 亚类（Subclass） | 新黄酮 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 新黄酮 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 香豆素及其衍生物 1-苯并吡喃 吡喃酮及其衍生物 烷基芳基醚 苯及其取代衍生物 叔羧酸酰胺 杂芳族化合物 内酯 氧环化合物 有机光子化合物 有机氮化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 1-苯并吡喃 - 4-苯基香豆素 - 芳基醚 - 芳香族杂多环化合物 - 苯基化合物 - 苯并吡喃 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 香豆素 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - L-α-氨基酸 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 氧杂环 - 吡喃 - 吡喃酮 - 叔羧酸酰胺 |
| 描述（Description） | 该化合物属于新黄酮类有机化合物。这类新黄酮类化合物以4-苯基香豆素骨架为基础结构。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (142.29 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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