计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
2-8°C储存,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
LNP023 hydrochloride is an orally bioavailable, highly potent and highly selective factor B inhibitor. LNP023 shows direct, reversible, and high-affinity binding to human factor B with a K D of 7.9 nM. LNP023 inhibits factor B with an IC 50 value of 10 nM
In Vitro
LNP023 demonstrates potent inhibition of alternative complement pathway (AP)-induced membrane attack complex (MAC) formation in 50% human serum (IC 50 value of 130 nM). ?\nLNP023 exhibits excellent selectivity over other proteases affording IC 50 values of >30 μM across a panel of 41 human proteases, including the AP protein factor D (>100 μM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
LNP023 (20-180 mg/kg; oral administration) prevents KRN (150 μL)-induced arthritis in mice and is effective upon prophylactic and therapeutic dosing in an experimental model of membranous nephropathy in rats. ?\nLNP023 exhibits moderate half-lives (T 1/2 ; Wistar Han rats 3.4 h, beagle dogs 5.5 h) and C max (Wistar Han rats 410 nM, beagle dogs 2200 nM) following oral administration (rat 30 and, dog 10 mg/kg). ?\nLNP023 exhibits terminal elimination half-lives (T 1/2 ; Wistar Han rats 7 h, beagle dogs 5.6 h) due to high plasma clearance (8, and 2 mL/min/kg respectively combined with large volumes of distribution (2.3, and 0.6 L/kg respectively) following intravenous administration (rat 1.0 and, dog 0.1 mg/kg). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: C57BL/6 mice with KRN-induced arthritisDosage: 20, 60, and 180 mg/kg Administration: Orally gavaged; twice a day (b.i.d.) for 14 days Result: Blocked KRN-induced arthritis.
Form:Solid
IC50& Target:KD: 7.9 nM (factor B),IC50: 10 nM (factor B)
规格
别名
盐酸伊普他考泮
英文别名
4-(2S,4S)-4-ETHOXY-1-((5-METHOXY-7-METHYL-1H-INDOL-4-YL)METHYL)PIPERIDIN-2-YL)BENZOIC ACID-HYDROGEN CHLORIDE(1:1) | AKOS040759713 | HY-127105A | LNP023 (hydrochloride) | EX-A5729 | BCP34210 | Iptacopan HCl | IPTACOPAN HYDROCHLORIDE ANHYDROUS | MS-28404 |
规格或纯度
≥99%
英文名称
Iptacopan hydrochloride
生化机理
LNP023 盐酸盐是一种口服生物利用型、高效力和高选择性因子 B 抑制剂。LNP023 与人 B 因子的结合是直接、可逆和高亲和性的，其 K D 值为 7.9 nM。LNP023 抑制因子 B 的 IC 50 值为 10 nM
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
未知
IUPAC Name
4-[(2S,4S)-4-ethoxy-1-[(5-methoxy-7-methyl-1H-indol-4-yl)methyl]piperidin-2-yl]benzoic acid;hydrochloride
INCHI
1S/C25H30N2O4.ClH/c1-4-31-19-10-12-27(22(14-19)17-5-7-18(8-6-17)25(28)29)15-21-20-9-11-26-24(20)16(2)13-23(21)30-3;/h5-9,11,13,19,22,26H,4,10,12,14-15H2,1-3H3,(H,28,29);1H/t19-,22-;/m0./s1
InChi Key
SEZXOFFLNHXEJE-CQERKEQDSA-N
Smiles
CCOC1CCN(C(C1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)O)CC3=C(C=C(C4=C3C=CN4)C)OC.Cl
Isomeric SMILES
CCO[C@H]1CCN([C@@H](C1)C2=CC=C(C=C2)C(=O)O)CC3=C(C=C(C4=C3C=CN4)C)OC.Cl
关联CAS
PubChem CID
分子量
458.98
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（其它种属）
Canis familiaris (36305 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 250 mg/mL (544.69 mM; Need ultrasonic) H2O : 50 mg/mL (108.94 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
分子量
459.000 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
5
可旋转键计数Rotatable Bond Count
7
精确质量Exact Mass
458.197 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
458.197 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
74.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count
32
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
594.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
2
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于2–8 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1646321-63-2，分子式为 C25H31ClN2O4，分子量为 458.98 g/mol。InChIKey SEZXOFFLNHXEJE-CQERKEQDSA-N。
如何获取批次专用COA？
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