I-BET567

CAS: 1887237-54-8 货号: I648937 分子式: C17H18ClN5O2 分子量: 359.81
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级别和纯度: ≥99%
储存条件
避光,-80℃储存
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特低温运输
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储存与运输

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质量文档

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


I-BET567 is a potent and orally active inhibitor of pan-BET candidate with pIC 50 s of 6.9 and 7.2 for BRD4 BD1 and BD2 , respectively. I-BET567 has been demonstrated efficacy in mouse models of oncology and inflammation

In Vitro

I-BET567 (compound 27) (72 hours; 1.5 nM-30 μM) effectively inhibites the proliferation of human NMC cell line 11060 in vitro with a mean gpIC 50 6.2 (0.63 μM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: NMC line 11060 cells Concentration: 1.5 nM-30 μM Incubation Time: 72 hours Result: Significantly reduced cell growth.

In Vivo

I-BET567 (compound 27) (3, 10, and 30 mg/kg; p.o.; once daily for 20 days) leads to a significant reduction in tumor growth compared with vehicle controls at both 10 and 30 mg/kg . Assessment of Pharmacokinetics (PK) profile of I-BET567 following intravenous infusion and oral administration in male wistar han rat and beagle dog a . species dose iv b /po c (mg/kg) CL b (mL/min/kg) CL b,u (mL/min/kg) CL renal (mL/min/kg) V ss (L/kg) V ss,u (L/kg) t 1/2 (h) Fpo (%) f ub rat 1.3/3 25 109 7 2.4 10.4 1.6 99 d 0.23 dog 1.0/3 8.1 20 6.9 1.2 2.9 1.8 98 0.41 a: Values are mean, n=3 unless otherwise stated. b: IV dose 1h infusion in DMSO and (10%, w/v) Kleptose HPB in saline (2%: 98% (v/v)). c: PO dose vehicle: 1%(w/v) methycellulose (400 cps) (aq). d: Mean n = 2. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: NMC 11060 xenograft mouse model (NOD/SCID mouse; bearing NMC 11060 cells) Dosage: 3, 10, and 30 mg/kg Administration: p.o. (once daily for 20 days Result: Led to a significant reduction in tumor growth compared to vehicle controls at both 10 and 30 mg/kg.

Form:Solid

IC50& Target:BRD4 (BD1) 6.9 (pIC 50 ) BRD2 7.2 (pIC 50 )

规格

规格或纯度
≥99%
英文名称
I-BET567
生化机理
I-BET567 是一种强效的泛 BET 候选口服活性抑制剂,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 pIC 50 s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 已在肿瘤和炎症小鼠模型中证明了其疗效。
储存条件
避光,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
359.81

技术文档

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (277.92 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1887237-54-8,分子式为 C17H18ClN5O2,分子量为 359.81 g/mol。
本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于?80 °C、避光条件下保存。本品对光敏感,请保存在原始的避光或棕色容器中。
如何获取批次专用COA?
每个订单都会随附分析证书(COA),您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA,请联系您的客户代表,或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。