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Indeglitazar (PPM 204) is an orally available PPAR pan-agonist for all three PPARα , PPARδ and PPARγ
In Vitro
In an assay of preadipocyte differentiation, measuring in part functional insulin sensitization capability of the cells, Indeglitazar shows an EC 50 of 0.32 μM compared with Rosiglitazone, which shows an EC 50 of 13 nM, although the maximal response obtained from the 2 compounds is comparable. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
An initial assessment of in vivo activity is carried out using the Zucker rat model of diabetes. The significant lowering of glucose, HbA 1C , triglycerides, and total cholesterol are observed after i.v. treatment with 10 mg/kg Indeglitazar once per day for 3 weeks. Notably, the level of Adiponectin (on day 21) is essentially unchanged in treated vs. untreated animals (4.8 mcg/mL vs. 4.9 mcg/mL), thus the observed reductions in glucose and HbA 1C are achieved in an adiponectin-independent fashion. These differences in the effects of Indeglitazar in vivo may be a consequence of synergy between the 3 PPAR activities or because of the SPPARM profile of the compound, or a combination of these factors. The oral activity of Indeglitazar is assessed in the ob/ob model of diabetes and insulin resistance. Indeglitazar significantly decreases glucose, insulin, triglycerides, and free fatty acid levels . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:PPARα PPARδ PPARγ
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类(Class) | 吲哚及其衍生物 |
| 亚类(Subclass) | 吲哚羧酸及其衍生物 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 吲哚羧酸及其衍生物 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 3-烷基吲哚 苯磺酰胺类 苯磺酰基化合物 苯氧基化合物 茴香醚 甲氧基苯 烷基芳基醚 取代吡咯 磺酰基 有机磺酸及其衍生物 杂芳族化合物 一元羧酸及其衍生物 氮杂环化合物 羧酸 羰基化合物 碳氢化合物衍生物 有机氧化物 有机氮化合物 有机光子化合物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 3-烷基吲哚 - 芳基醚 - 茴香醚 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 苯磺酰胺 - 苯磺酰基 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 吲哚 - 吲哚基羧酸衍生物 - 甲氧基苯 - 单羧酸或其衍生物 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机硫化合物 - 苯酚醚 - 苯氧基化合物 - 吡咯 - 取代吡咯 - 磺酰基 |
| 描述(Description) | 该化合物属于吲哚基羧酸及其衍生物类有机化合物。这类化合物具有羧酸链(至少含2个碳原子)与吲哚环相连的结构。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |
| ALogP | 2.9 |
|---|
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
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| 分析证书 | I649701 | |
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