IRAK4-IN-21

CAS: 2170694-04-7 货号: I650622 分子式: C28H28FN7O2 分子量: 513.57
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级别和纯度: ≥99%
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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


IRAK4-IN-21 (compound 17) is an orally active, potent and selective IRAK4 inhibitor with IC 50 values of 5 and 56 nM for IRAK4 and TAK1 , respectively. IRAK4-IN-21 effectively inhibits IL-23 production ( IC 50 =0.17 µM) and can be used in studies of autoimmune diseases such as plaque psoriasis and psoriatic arthritis.

In Vitro

IRAK4-IN-21 (a 4-fold serial dilution from 10 µM; 1 h) decreases the levels of IL-23 (in THP-1 and DC cells), IL-6 (in HUVEC cells) and MIP-1β (in human whole blood). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: THP-1, DC cells (are primed with IFN-γ) Concentration: 10 µM (a 4-fold serial dilution from 10 µM) Incubation Time: 1 h (pre-incubate) Result: Inhibited the levels of IL-23 in the supernatant of THP-1 and DC cells with IC 50 of 0.17 and 0.51 µM, respectively. Cell Viability AssayCell Line: HUVEC cells (IL-1β-stimulated) Concentration: 10 µM (a 4-fold serial dilution from 10 µM) Incubation Time: 1 h (pre-incubate) Result: Inhibited the level of IL-6 in the supernatant of HUVEC cells with an IC 50 of 0.20 µM. Cell Viability AssayCell Line: Human whole blood (IL-1β-stimulated) Concentration: 10 µM (a 4-fold serial dilution from 10 µM) Incubation Time: 1 h (pre-incubate) Result: Inhibited the level of MIP-1β in the human whole blood with an IC 50 of 0.47 µM.

In Vivo

IRAK4-IN-21 (75 mg/kg; p.o.; single) shows moderate efficacy in acute animal model studies for the inhibition of IL-6 production . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: BALB/c mice (acute mouse model; IL-1β-stimulated) . Dosage: 75 mg/kg Administration: Oral administration; single (pre-treat). Result: Showed 54% inhibition of IL-6, plasma concentrations was 2877 ng/mL at 0.5 h and 496 ng/mL at 2 h.

Form:Solid

规格

规格或纯度
≥99%
英文名称
IRAK4-IN-21
生化机理
IRAK4-IN-21(化合物 17)是一种口服活性、强效和选择性 IRAK4 抑制剂,对 IRAK4 和 TAK1 的 IC 50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能有效抑制 IL-23 的产生(IC 50 =0.17 µM),可用于自体免疫细胞的研究。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
513.57

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常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2170694-04-7,分子式为 C28H28FN7O2,分子量为 513.57 g/mol。
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