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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
JNJ-10198409, 血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
避光,-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
JNJ-10198409 是一种ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50=2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50=4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。
JNJ-10198409 is a ATP competitive PDGF-RTK (platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase) inhibitor (IC50=2 nM). It is a dual-mechanism, antiangiogenic, and tumor cell antiproliferative agent. JNJ-10198409 has good activity against PDGFR-β kinase (IC50=4.2 nM) and PDGFR-α kinase (IC50=45 nM)
规格
别名
N-(3-氟苯基)-6,7-二甲氧基-1,4-二氢茚并[1,2-c]吡唑-3-胺 | 3-氟-N-(6,7-二甲氧基-2,4-二氢茚并[1,2-C〕吡唑-3-基苯基胺
英文别名
N-(3-Fluorophenyl)-6,7-dimethoxy-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine
规格或纯度
Moligand™, ≥98%
英文名称
JNJ-10198409
生化机理
强大的血小板衍生生长因子受体（PDGFR）抑制剂（PDGFRβ和PDGFRα的IC50值分别为4.2和45 nM）。还抑制c-Abl，Lck，c-Src和Fyn激酶（IC50值分别为22、100、185和378 nM）。在多种肿瘤细胞系中显示抗增殖活性。在9C鸡尾酒中将人成纤维细胞重编程为功能性心肌细胞时，加速下调成纤维细胞基因。
储存条件
避光,-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
N-(3-fluorophenyl)-6,7-dimethoxy-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine
INCHI
1S/C18H16FN3O2/c1-23-15-7-10-6-14-17(13(10)9-16(15)24-2)21-22-18(14)20-12-5-3-4-11(19)8-12/h3-5,7-9H,6H2,1-2H3,(H2,20,21,22)
InChi Key
ZDNURMVOKAERHZ-UHFFFAOYSA-N
Smiles
COC1=C(C=C2C(=C1)CC3=C2NN=C3NC4=CC(=CC=C4)F)OC
Isomeric SMILES
COC1=C(C=C2C(=C1)CC3=C2NN=C3NC4=CC(=CC=C4)F)OC
PubChem CID
分子量
325.34
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 苯类化合物 |
| 类（Class) | 酚醚 |
| 亚类（Subclass） | 茴香醚 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 茴香醚 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 苯胺和取代苯胺 氟苯类 烷基芳基醚 咪唑内酰胺类 芳基氟化物 吡唑类 杂芳族化合物 氮杂环化合物 有机氟化物 碳氢化合物衍生物 胺类 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 芳基醚 - 氨基酸 - 苯胺或取代苯胺 - 茴香醚 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基氟化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 吡唑 - 乙醚 - 氟萘 - 卤苯 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑内酰胺 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化合物 - 有机氟化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 吡唑 |
| 描述（Description） | 该化合物属于苯甲醚类有机化合物。这类化合物含有甲氧基苯或其衍生物。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
关联靶点（人）
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 6.51, 最高浓度(mM): 20；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 32.53, 最高浓度(mM): 100
敏感性
对光线敏感
分子量
325.300 g/mol
XLogP3
3.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
5
可旋转键计数Rotatable Bond Count
4
精确质量Exact Mass
325.123 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
325.123 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
59.200 Ų
重原子数Heavy Atom Count
24
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
440.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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