JPH203, L 型氨基酸转运体 1 抑制剂

Name: JPH203, L 型氨基酸转运体 1 抑制剂
SKU: J414105
Availability: InStock

CAS: 1037592-40-7 货号: J414105 分子式: C₂₃H₁₉Cl₂N₃O₄ 分子量: 472.32

1篇引用文献 COA

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级别和纯度: Moligand™ ? ≥97%

别名

(S)-2-氨基-3-(4-((5-氨基-2-苯基苯并[d]恶唑-7-基]甲氧基)-3,5-二氯苯基]丙酸 | O-(5-氨基-2-苯基苯并恶唑-7-基)甲基-3,5-二氯-L-酪氨酸 | O-[(5-氨基-2-苯基-7-苯并恶唑基)甲基]-3,5-二氯-L-酪氨酸

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

Information

JPH203 JPH203 (KYT-0353, JPH-203SBECD), a selective L-type amino acid transporter 1 inhibitor, shows a dramatic inhibition of leucine uptake (IC50=0.06 µM) and cell growth (IC50=4.1 µM) in human colon cancer cells (HT-29), human oral cancer cells (YD-38) and leukemic cells.

Targets

LAT1 (Cell-free assay)

In vitro

JPH203 completely and slightly inhibited the L-Leucine uptake in YD-38 cells (IC50 value: 0.79 μM) and NHOKs (IC50 value: >100 μM), respectively. JPH203 inhibited HT-29 cell growth, generating an apparent IC50 of 4.1 μM, but the JPH203 IC50 concentration (0.06 μM) needed to inhibit the L-Leucine uptake did not inhibit HT-29 cell growth, which represents a 68-fold difference in susceptibility. JPH203 activated the mitochondria-dependent apoptotic signaling pathway by upregulating pro-apoptotic factors, such as Bad, Bax, and Bak, and the active form of caspase-9, and downregulating anti-apoptotic factors, such as Bcl-2 and Bcl-xL in Saos2 human osteosarcoma cells. JPH203 can distinguish relative abundance between LAT1 and LAT2. It has high selectivity for LAT1. JPH203 was metabolically stable in mouse, rat, dog, monkey and human liver microsomal incubations. JPH203 induces both G2/M and G0/G1 cell cycle arrest, as well as reduced the S phase accompanied by altered expression of the proteins in cell cycle progression: cyclin D1, CDK4, and CDK6.

In vivo

Daily intravenous administration of JPH203 (12.5 and 25 mg/kg) significantly inhibited tumor growth in KKU-213 cholangiocarcinoma cell xenografts in the nude mice model in a dose-dependent manner with no statistically significant change in the animal’s body weight and with no differences in the histology and appearance of the internal organs compared with the control group. Thus, JPH203 shows anti-tumor efficacy in nude mice bearing human cholangiocarcinom (CCA) cell xenografts without general toxicity.

Cell Research(from reference)

Cell lines：Saos2 human osteosarcoma cells

Concentrations：100 µM

Incubation Time：72 h

规格

别名

英文别名

HY-100868 | JPH203 free base | (2S)-2-amino-3-[4-[(5-amino-2-phenyl-1,3-benzoxazol-7-yl)methoxy]-3,5-dichlorophenyl]propanoic acid | JPH203 | JPH-203 | L-Tyrosine, O-((5-amino-2-phenyl-7-benzoxazolyl)methyl)-3,5-dichloro- | D71159 | (S)-2-amino-3-(4-((5-a

规格或纯度

Moligand™, ≥97%

英文名称

JPH203

生化机理

JPH203（KYT-0353，JPH-203SBECD）是一种选择性L型氨基酸转运体1抑制剂，对人类结肠癌细胞（HT-29）、人类口腔癌细胞（YD-38）和白血病细胞的亮氨酸摄取（IC50=0.06 µM）和细胞生长（IC50=4.1 µM）具有显著的抑制作用。

储存条件

-20°C储存

运输条件

超低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

L 型氨基酸转运体 1 抑制剂

纯度

≥97%

名称和识别符

PubChem SID

528765010

分子类型

未知

IUPAC Name

(2S)-2-amino-3-[4-[(5-amino-2-phenyl-1,3-benzoxazol-7-yl)methoxy]-3,5-dichlorophenyl]propanoic acid

INCHI

1S/C23H19Cl2N3O4/c24-16-6-12(8-18(27)23(29)30)7-17(25)21(16)31-11-14-9-15(26)10-19-20(14)32-22(28-19)13-4-2-1-3-5-13/h1-7,9-10,18H,8,11,26-27H2,(H,29,30)/t18-/m0/s1

InChi Key

XNRZJPQTMQZBCE-SFHVURJKSA-N

Smiles

C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=CC(=CC(=C3O2)COC4=C(C=C(C=C4Cl)CC(C(=O)O)N)Cl)N

Isomeric SMILES

C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=CC(=CC(=C3O2)COC4=C(C=C(C=C4Cl)C[C@@H](C(=O)O)N)Cl)N

分子量

472.32

Reaxy-Rn

34121265

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=34121265&ln=

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分类树（Taxonomy Tree）

界（kingdom) 有机化合物
- 超类（Superclass) 有机酸及其衍生物
  - 类（Class) 羧酸及其衍生物
    - 亚类（Subclass）氨基酸、肽和类似物
      - 第5级 (level 5) 氨基酸及其衍生物
        第6级 (level 6) α氨基酸及其衍生物
        第7级 (level 7) 苯丙氨酸及其衍生物

界（kingdom)	有机化合物
超类（Superclass)	有机酸及其衍生物
类（Class)	羧酸及其衍生物
亚类（Subclass）	氨基酸、肽和类似物
中间层级节点（Intermediate Tree Nodes）	氨基酸及其衍生物 - α氨基酸及其衍生物
直接上位类(Direct Parent)	苯丙氨酸及其衍生物
其他上位类（Alternative Parents）	苯丙酸苯基-1,3-恶唑 L-α氨基酸安非他明及其衍生物苯并噁唑类苯氧基化合物二氯苯酚醚芳烷基胺烷基芳基醚芳基氯化物杂芳族化合物氨基酸氧环化合物氮杂环化合物羧酸一元羧酸及其衍生物羰基化合物碳氢化合物衍生物单烷基胺有机氧化物有机氯化物
分子骨架（Molecular Framework)	芳香族杂多环化合物
取代基（Substituents）	1,3-二氯苯 - 3-苯基丙酸 - 芳基醚 - α-氨基酸 - 氨基酸 - 氨基酸 - 苯丙胺或衍生物 - 芳烷基胺 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基氯化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 苯并噁唑 - 羰基 - 羧酰胺基 - 氯苯 - 乙醚 - 卤苯 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - L-α-氨基酸 - 单羧酸或其衍生物 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 氧杂环 - 噁唑 - 苯酚醚 - 苯氧基化合物 - 苯基-1,3-噁唑 - 苯丙氨酸或衍生物 - 初级脂肪胺 - 初级胺
描述（Description）	该化合物属于苯丙氨酸及其衍生物类有机化合物。这类化合物含有苯丙氨酸或其衍生物，这些衍生物可通过苯丙氨酸在氨基或羧基位置发生反应形成，或通过将甘氨酸的任意氢原子替换为杂原子形成。
外部描述符（External Descriptors）	暂无

三维结构

交互式化学结构模型

球棍
棍棒
线框模型
空间填充
显示氢气
动画

关联靶点（人）

SLC7A5 Tchem 大型中性氨基酸转运体小亚基1(Large neutral amino acids transporter small subunit 1) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： SLC7A5

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

HT-29 (80576 活性数据)

点击查看此靶标相关信息

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro 5%TFA 2.31 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (4.89 mM); DMSO: 0.01 mg/mL (0.02 mM); Water: Insoluble;

分子量

472.300 g/mol

XLogP3

2.100

氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count

氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count

可旋转键计数Rotatable Bond Count

精确质量Exact Mass

471.075 Da

单同位素质量Monoisotopic Mass

471.075 Da

拓扑极表面积Topological Polar Surface Area

125.000 Å²

重原子数Heavy Atom Count

形式电荷Formal Charge

复杂度Complexity

626.000

同位素原子数Isotope Atom Count

定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count

未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count

定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count

未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count

所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds

共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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H2520372	分析证书	J414105
H2520474	分析证书	J414105
H2520480	分析证书	J414105
H2520481	分析证书	J414105
I2404546	分析证书	J414105
I2404547	分析证书	J414105
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I2404549	分析证书	J414105
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色谱分析（HPLC / GC / TLC）1

萃取与后处理溶剂1

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