JHU395

CAS: 2079938-92-2 货号: J414249 分子式: C22H29N3O7 分子量: 447.48 PubChem CID: 126555751
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级别和纯度: ≥98%
储存条件
-20°C储存
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超低温运输
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J414249-5mg
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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Information

JHU395 JHU395 is a novel orally bioavailable GA (glutamine antagonists) prodrug designed to circulate inert in plasma, but permeate and release active GA within target tissues. JHU395 delivers active GA to malignant peripheral nerve sheath tumor (MPNST), and significantly inhibits tumor growth without observed toxicity.


Targets

Glutamine


In vitro

JHU395 inhibits growth of multiple biosynthetic processes by tumors (MPNST) cells, while growth of immortalized Schwann cells is minimally affected. JHU395 induces less PARP cleavage as a marker of apoptosis in human MPNST cells. JHU395 is a plasma stable lipophilic GA prodrug which delivers DON to MPNST in an in vitro plasma to tumor cell partitioning assay measurement.


In vivo

orally administered JHU395 delivers active GA to tumors with over twofold higher tumor-to-plasma exposure, and significantly inhibits tumor growth in a murine flank MPNST model without observed toxicity.


Cell Research(from reference)

Cell lines:sNF96.2, sNF02.2, ipn02.32 

Concentrations:10 μM, 20μM 

Incubation Time:1 h, 24 h 

规格

英文别名
L-​Norleucine,6-​diazo-​N-​[[(2,​2-​dimethyl-​1-​oxopropoxy)​phenylmethoxy]​carbonyl]​-​5-​oxo-​,1-​methylethyl ester
规格或纯度
≥98%
英文名称
JHU395
生化机理
JHU395 是一种新型口服生物可利用性 GA(谷氨酰胺拮抗剂)原药,设计成在血浆中惰性循环,但在靶组织内渗透并释放活性 GA。JHU395 能将活性 GA 释放到恶性周围神经鞘瘤(MPNST)中,显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
[(5S)-5-[[2,2-dimethylpropanoyloxy(phenyl)methoxy]carbonylamino]-2,6-dioxo-6-propan-2-yloxyhexylidene]-iminoazanium
INCHI
1S/C22H29N3O7/c1-14(2)30-18(27)17(12-11-16(26)13-24-23)25-21(29)32-19(15-9-7-6-8-10-15)31-20(28)22(3,4)5/h6-10,13-14,17,19,23H,11-12H2,1-5H3/p+1/t17-,19?/m0/s1
InChi Key
KCTDLEPDMHFLHZ-KKFHFHRHSA-O
Smiles
CC(C)OC(=O)C(CCC(=O)C=[N+]=N)NC(=O)OC(C1=CC=CC=C1)OC(=O)C(C)(C)C
PubChem CID
分子量
447.48

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高级数据

三维结构
交互式化学结构模型





产品属性
ALogP 4.148
HBD Count 1
Rotatable Bond 14
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro      
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2079938-92-2,分子式为 C22H29N3O7,分子量为 447.48 g/mol。InChIKey KCTDLEPDMHFLHZ-KKFHFHRHSA-O。
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