JB170

CAS: 2705844-82-0 货号: J647029 分子式: C48H44ClFN8O11 分子量: 963.36
有货
级别和纯度: ≥98%
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
应用
PROTAC
★
规格
库存
价格
数量
10mg
J647029-10mg
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25mg
J647029-25mg
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J647029-5mg
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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


JB170 is a potent and highly specific PROTAC -mediated AURORA-A ( Aurora Kinase ) degrader ( DC 50 =28 nM) by linking Alisertib, to the Cereblon -binding molecule Thalidomide. JB170 preferentially binds AURORA-A ( EC 50 =193 nM) over AURORA-B (EC 50 =1.4 µM). JB170-mediated S-phase arrest is caused specifically by AURORA-A depletion. JB170 has excellent ability to inhibit non-catalytic function of AURORA-A kinase

In Vitro

JB170 (1 μM; 24-72 hours; MV4-11 cells) mediates Aurora-A depletion inhibiting cancer cell survival. ?\nJB170 (0.01-10 μM; 6 hours; MV4-11 cells) reduces AURORA-A levels. ?\nJB170 (0.5 μM; 12 hours; MV4-11 cells) delays/arrests S-phase progression. ?\nJB170 (0.5 μM; 0-72 hours; MV4-11 cells) induces apoptosis is exclusively caused by targeting AURORA-A. ?\nJB170 (0.1 μM; 0-9 hours; IMR5 cells) shows rapid AURORA-A depletion. JB170 (0~1 μM; 6 hours; MV4-11 cells) strongly attenuates in mutants with respect to AURORA-A. JB170 (0.1 μM; 18 hours; MV4-11 cells) does not activate AURORA-A. JB170 (0~1 μM; 24 hours; IMR5 cells) largely abrogates AURORA-A T217D depletion. JB170 (1 μM; 4 days; IMR5 cells) mediates Aurora-A depletion inhibiting cancer cell survival. JB170 (IMR5 cells) reduces AURORA-A levels by lowering AURORA-A mRNA levels. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: MV4-11 cells Concentration: 1 µM Incubation Time: 24-72 hours Result: After 72 hours, the number of viable cells was 32% of control levels. Western Blot AnalysisCell Line: MV4-11 cells Concentration: 0.01~10 μM Incubation Time: 6 hours Result: Substantial degradation was observed at 100 nM and 1 µM. Apoptosis AnalysisCell Line: MV4-11 cells Concentration: 0.5 µM Incubation Time: 0~72 hours Result: Apoptosis was exclusively caused by targeting AURORA-A. Cell Cycle AnalysisCell Line: MV4-11 cells Concentration: 0.5 µM Incubation Time: 12 hours Result: Delayed or arrested S-phase progression.

Form:Solid

IC50& Target:Aurora A 28 nM (DC 50 ) Aurora A 99 nM (Kd) Aurora A 193 nM (EC 50 ) Cereblon

规格

规格或纯度
≥98%
英文名称
JB170
生化机理
JB170 是一种强效且高度特异的 PROTAC 介导的 AURORA-A(极光激酶)降解剂(DC 50 =28 nM),通过将 Alisertib 与脑龙结合分子 Thalidomide 连接起来。与 AURORA-B(EC 50 =1.4 nM)相比,JB170 优先结合 AURORA-A(EC 50 =193 nM)。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
963.36

技术文档

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (103.80 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2705844-82-0,分子式为 C48H44ClFN8O11,分子量为 963.36 g/mol。
如何获取批次专用COA?
每个订单都会随附分析证书(COA),您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA,请联系您的客户代表,或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。