计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
提供 ≥98% 纯度,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
J22352 is a PROTAC (proteolysis-targeting chimeras)-like and highly selective HDAC6 inhibitor with an IC 50 value of 4.7 nM. J22352 promotes HDAC6 degradation and induces anticancer effects by inhibiting autophagy and eliciting the antitumor immune response in glioblastoma cancers, and leading to the restoration of host antitumor activity by reducing the immunosuppressive activity of PD-L1
In Vitro
J22352 (0.1-20 μM; 72 hours) decreases U87MG cell viability in a dose-dependent manner. J22352 (10 μM; 24 hours) shows a dose-dependent decrease in HDAC6 protein abundance. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: U87MG cells Concentration: 0.1 μM; 0.5 μM; 1μM; 2.5 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM Incubation Time: 72 hours Result: A dose-dependent decrease on U87MG cell proliferation. Western Blot AnalysisCell Line: U87MG cells Concentration: 10 μM Incubation Time: 24 hours Result: A dose-dependent decrease in aberrant overexpression of HDAC6 in glioblastoma.
In Vivo
J22352 (10 mg/kg; given i.p. per day for 14 days in male nude mice) results in a >80% tumor growth inhibition (TGI) rate. J22352 is well tolerated in mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male nude mice (BALB/cAnN.Cg-Foxnlnu/CrlNarl, 4-6 weeks old) Dosage: 10 mg/kg Administration: Given i.p.; per day for 14 days Result: Marked anti-tumor effects and well tolerated in mice.
Form:Solid
IC50& Target:HDAC6 4.7 nM (IC 50 )
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类(Class) | 二氮杂萘 |
| 亚类(Subclass) | 苯二嗪类 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 喹唑啉 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 苯甲酸及其衍生物 苯甲酰衍生物 嘧啶酮类 乙烯基酰胺 杂芳族化合物 尿素 内酰胺类 羧酸及其衍生物 氮杂环化合物 有机光子化合物 有机氧化合物 有机氮化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 苯甲酸或衍生物 - 苯甲酰 - 碳酸衍生物 - 羧酸衍生物 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 肟 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 嘧啶 - 嘧啶酮 - 萘啶 - 脲 - 乙烯酰胺 |
| 描述(Description) | 该化合物属于喹唑啉类有机化合物。这类化合物含有喹唑啉结构单元,由两个共环的六元芳环组成——即苯环与嘧啶环。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
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