Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
C50：KU-0060648可抑制细胞内DNA-PK的自磷酸化，IC50值为0.17 μmol/L（SW620细胞）和0.019 μmol/L（MCF7细胞），以及PI-3K介导的AKT磷酸化，IC50值为0.039 μmol/L（MCF7细胞）和超过10 μmol/L（SW620细胞）。
DNA双链断裂（DSB）是拓朴异构酶II毒物造成的最严重的损伤。非同源末端连接（NHEJ）是主要的DSB修复途径，需要DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）活性。DNA-PK催化亚基（DNA-PKcs）可促进细胞存活和增殖，在多种癌症中上调，其结构与PI-3K相似。KU-0060648在体外是DNA-PK和PI-3K的双重抑制剂。
体外实验：KU-0060648在人类乳腺癌和结肠癌细胞中研究。以1 μM KU-0060648处理五天，在MCF7细胞中发现细胞增殖抑制了95%，但在SW620细胞中只有55%。在含DNA-PKcs细胞中，相比DNA-PKcs缺陷的细胞，KU-0060648通过抑制DNA-PK，提高了依托泊苷和阿霉素的毒性。
体内实验：在携带SW620和MCF7异种移植物的小鼠中，足够在体外抑制细胞生长和达到化疗增敏的KU-0060648浓度，在肿瘤中至少4 h内无毒。KU-0060648可延迟MCF7异种移植物的生长，并在MCF7和SW620异种移植物中提高依托泊苷诱导的肿瘤生长延迟达4.5倍，而不会引起依托泊苷毒性达到不能接受的水平。
临床试验：KU-0060648仍处于临床前的研发阶段，目前并未进行临床研究。
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 苯并噻吩类 |
| 亚类（Subclass） | 二苯并噻吩 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 二苯并噻吩 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | α-氨基酸酰胺 色酮 N-哌嗪乙酰胺 1-苯并噻吩 二烷基芳胺 N-芳基酰胺 N-烷基哌嗪 吡喃酮及其衍生物 吗啉 苯类化合物 乙烯基酰胺 杂芳族化合物 噻吩类 三烷基胺 仲羧酸酰胺 氧环化合物 二烷基醚 氮杂环化合物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 有机氧化物 有机光子化合物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 1-苯并吡喃 - 1-苯并噻吩 - 1,4-二氮杂环丁烷 - α-氨基酸酰胺 - α-氨基酸或其衍生物 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 苯并吡喃 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 苯并吡喃 - 二烷基醚 - 二烷基芳基胺 - 二苯并噻吩 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - Morpholine - N-烷基哌嗪 - N-芳基酰胺 - N-哌嗪乙酰胺 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 氧杂环 - 氧杂吡嗪烷 - 哌嗪 - 吡喃 - 吡喃酮 - 醛基 - 三元脂肪胺 - 三芳基胺 - 噻吩 - 乙烯酰胺 |
| 描述（Description） | 该化合物属于二苯并噻吩类有机化合物。这类有机杂环化合物具有二苯并噻吩结构单元，由两个苯环与中央噻吩环共轭组成。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
E2618050
危险品化学品经营许可证（带存储）