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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
KSI-3716 is a potent c-Myc inhibitor that blocks c-MYC/MAX binding to target gene promoters. KSI-3716 is an effective intravesical chemotherapy agent for bladder cancer
In Vitro
KSI-3716 blocks c-MYC/MAX from forming a complex with target gene promoters. KSI-3716 effectively blocks complex formation in a dose dependent manner (IC 50 =0.84 μM). c-MYC mediated transcriptional activity is inhibited by KSI-3716 at concentrations as low as 1 μM. The expression of c-MYC target genes, such as cyclin D2, CDK4 and hTERT, is markedly decreased. KSI-3716 exerts cytotoxic effects on bladder cancer cells by inducing cell cycle arrest and apoptosis. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Intravesical instillation of KSI-3716 at a dose of 5 mg/kg significantly suppresses tumor growth with minimal systemic toxicity . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:c-Myc
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
KSI-3716
生化机理
KSI-3716 是一种强效的 c-Myc 抑制剂，可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱癌膀胱内化疗药物。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
3-acetyl-8-bromo-5-chloro-2-(4-chloroanilino)-1H-quinolin-4-one
INCHI
1S/C17H11BrCl2N2O2/c1-8(23)13-16(24)14-12(20)7-6-11(18)15(14)22-17(13)21-10-4-2-9(19)3-5-10/h2-7H,1H3,(H2,21,22,24)
InChi Key
URUPDOIKTMCJNA-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC(=O)C1=C(NC2=C(C=CC(=C2C1=O)Cl)Br)NC3=CC=C(C=C3)Cl
Isomeric SMILES
CC(=O)C1=C(NC2=C(C=CC(=C2C1=O)Cl)Br)NC3=CC=C(C=C3)Cl
PubChem CID
MeSH Entry Terms
KSI-3716
分子量
426.09
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 喹啉及其衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 氨基喹啉及其衍生物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 氨基喹啉及其衍生物 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 氢化喹诺酮类药物 氯喹啉类 氢化喹啉 苯胺和取代苯胺 芳基烷基酮 氨基吡啶及其衍生物 氯苯类 芳基溴化物 芳基氯化物 乙烯基卤化物 乙烯基酰胺 杂芳族化合物 仲胺 氮杂环化合物 碳氢化合物衍生物 有机氧化物 有机溴化物 有机氯化物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 氨基酸 - 氨基吡啶 - 氨基吡啶 - 苯胺或取代苯胺 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基烷基酮 - 芳基溴化物 - 芳基氯化物 - 芳基卤化物 - 芳基溴化物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 氯苯 - 氯喹啉 - 二氢喹啉 - 二氢喹啉酮 - 卤苯 - 卤喹啉 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 酮 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机硒化合物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 吡啶 - 喹啉酮 - 醛基 - 乙烯酰胺 - 乙烯醯基鹵化物 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中的氨基喹啉及其衍生物类。该类化合物含有连接于喹啉环系的氨基。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
CTSL
Tclin
组织蛋白酶L1(Cathepsin L1)
(1 活性数据)
CTSD
Tchem
Cathepsin D
(3201 活性数据)
CTSB
Tchem
Cathepsin B
(3822 活性数据)
CTSH
Tchem
Cathepsin H
(179 活性数据)
关联靶点（其它种属）
CTSL
Cathepsin L (58 活性数据)
CAPN1
Calpain 1 (219 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 5 mg/mL (11.73 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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