KDM5-C70

CAS: 1596348-32-1 货号: K651501 分子式: C17H28N4O3 分子量: 336.43 PubChem CID: 90094283
有货
级别和纯度: ≥95%
储存条件
-20°C储存,充氩
运输条件
超低温运输
★
规格
库存
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数量
25mg
K651501-25mg
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¥1,750.90
100mg
K651501-100mg
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250mg
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储存与运输

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质量文档

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


KDM5-C70 is an ethyl ester derivative of KDM5-C49 and a potent, cell-permeable and pan- KDM5 histone demethylase inhibitor. KDM5-C70 has an antiproliferative effect in myeloma cells, leading to genome-wide elevation of H3K4me3 levels

In Vitro

KDM5-C70 (10 -9 -10 -5 M; 7 days; MM.1S myeloma cells) treatment shows antiproliferative effects after 7 days of treatment at elevated concentrations (estimated 50% reduction of viability/proliferation for KDM5-C70 at ~20 μM). KDM5-C70 (50 μM; 7 days; MM.1S myeloma cells) treatment decreases the level of phosphorylation of retinoblastoma protein (Rb), while leaving the total level of phosphorylated Rb (pRb) unchanged, indicating impairment of cell cycle progression. Chromatin immunoprecipitation followed by next-generation sequencing shows an increase in H3K4me3 levels around transcription start sites with KDM5-C70 but little change with GSK467A at 50 μM inhibitor concentrations. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: MM.1S myeloma cells Concentration: 10 -9 -10 -5 M Incubation Time: 7 days Result: Showed antiproliferative effects after 7 days of treatment at elevated concentrations. Western Blot AnalysisCell Line: MM.1S myeloma cells Concentration: 50 μM Incubation Time: 7 days Result: Decreased the level of phosphorylation of retinoblastoma protein (Rb).

Form:Liquid

IC50& Target:KDM5 histone demethylase

规格

规格或纯度
≥95%
英文名称
KDM5-C70
生化机理
KDM5-C70 是 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种强效、细胞渗透性泛 KDM5 组蛋白去甲基化酶抑制剂。KDM5-C70 对骨髓瘤细胞具有抗增殖作用,可导致全基因组 H3K4me3 水平升高。
储存条件
-20°C储存,充氩
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥95%
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN(CCN(C)C)C(=O)CNCC1=NC=CC(=C1)C(=O)OCC
PubChem CID
分子量
336.43

技术文档

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高级数据

关联靶点(人)
KDM4C Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶4C(Lysine-specific demethylase 4C) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM5B Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶5B(Lysine-specific demethylase 5B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
BT-474 (2113 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ZR-75-1 (953 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM4C Tchem Lysine-specific demethylase 4C (1129 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM6A Tchem Lysine-specific demethylase 6A (39 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM5C Tchem Lysine-specific demethylase 5C (224 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM5A Tchem Lysine-specific demethylase 5A (893 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM5B Tchem Lysine-specific demethylase 5B (814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
作用机制
作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (297.24 mM; Need ultrasonic)
分子量
336.400 g/mol
XLogP3
0.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
6
可旋转键计数Rotatable Bond Count
11
精确质量Exact Mass
336.216 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
336.216 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
74.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count
24
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
390.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥95%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于?20 °C、氩气保护条件下保存。本品在氩气保护下供应,每次取用后请在惰性气体下重新密封。
本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1596348-32-1,分子式为 C17H28N4O3,分子量为 336.43 g/mol。
如何获取批次专用COA?
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