K2415028计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
OSI-906(Linsitinib),双重IGF-1R和胰岛素受体激酶抑制剂, 胰岛素样生长因子 I 受体抑制剂 胰岛素受体抑制剂 胰岛素受体相关受体抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Linsitinib is a potent, selective insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R, IC50 = 35 nM) and insulin receptor (IR, IC50 = 75 nM) kinase inhibitor which works to block the autophosphorylation of IGF-1R and IR. Additionally, in vitro studies of Linsitinib have demonstrated its ability to inhibit the proliferation of multiple tumor cell lines.Linsitinib is a selective inhibitor of IGF-1R with IC50 of 35 nM, and modestly potent to InsR with IC50 of 75 nM, and has no activity towards Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA etc.
规格
别名
顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 | 林西替尼
英文别名
Linsitinib (USAN/INN) | Cis-3-(8-Amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutan-1-ol | HMS3295G15 | Kinome_3532 | CHEBI:91402 | (1s,3s)-3-(8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutanol | S
规格或纯度
Moligand™, ≥99%
英文名称
OSI-906 (Linsitinib)
生化机理
Linsitinib 是一种强效、口服有效和高选择性的双重 ATP 竞争性酪氨酸激酶抑制剂，可抑制胰岛素样生长因子-1 受体（IGF-1R）（IC50：35 nM）和胰岛素受体（IR）（IC50：75 nM）。对（xa0Abl）、ALK、BTK、表皮生长因子受体、表皮生长因子受体 1/2 和 PKA 均无活性。在 1 μM 时对 88 种激酶的抑制率<50%。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
胰岛素样生长因子 I 受体抑制剂 胰岛素受体抑制剂 胰岛素受体相关受体抑制剂
备注
有关更多信息，请参阅SDS。有关溶解度，用法和处理的更多建议？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
纯度
≥99%
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
3-[8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutan-1-ol
INCHI
1S/C26H23N5O/c1-26(32)14-19(15-26)25-30-22(23-24(27)28-11-12-31(23)25)18-8-7-17-9-10-20(29-21(17)13-18)16-5-3-2-4-6-16/h2-13,19,32H,14-15H2,1H3,(H2,27,28)
InChi Key
PKCDDUHJAFVJJB-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC1(CC(C1)C2=NC(=C3N2C=CN=C3N)C4=CC5=C(C=C4)C=CC(=N5)C6=CC=CC=C6)O
Isomeric SMILES
CC1(CC(C1)C2=NC(=C3N2C=CN=C3N)C4=CC5=C(C=C4)C=CC(=N5)C6=CC=CC=C6)O
分子量
421.51
Reaxy-Rn
25747541
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25747541&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 喹啉及其衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 苯基喹啉 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 苯基喹啉 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 苯基吡啶 咪唑并[1,5-a]吡嗪类 氨基吡嗪类 N-取代咪唑 咪唑内酰胺类 苯及其取代衍生物 叔醇 杂芳族化合物 环状醇及其衍生物 氮杂环化合物 伯胺 有机光子化合物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 2-苯基吡啶 - 羟基苯甲酸酯 - 氨基酸 - 氨基吡嗪 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 环丁醇 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪 - 咪唑 - 咪唑内酰胺 - 单环苯基基团 - N-取代咪唑 - 有机硝基化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 苯基吡啶 - 初级胺 - 吡嗪 - 吡啶 - 三烷基醇 |
| 描述（Description） | 该化合物属于苯基喹啉类有机化合物。这类杂环化合物含有被苯基取代的喹啉结构单元。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
IGF1R
Tclin
胰岛素类生长因子 1 受体(Insulin-like growth factor 1 receptor)
(10 活性数据)
INSRR
Tchem
胰岛素受体相关蛋白(Insulin receptor-related protein)
(1 活性数据)
INSR
Tclin
胰岛素受体(Insulin receptor)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
DMSO 84 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量
421.500 g/mol
XLogP3
4.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
5
可旋转键计数Rotatable Bond Count
3
精确质量Exact Mass
421.19 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
421.19 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
89.300 Ų
重原子数Heavy Atom Count
32
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
663.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）