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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
LP-261 is a potent and orally active anti-mitotic agent and shows an inhibition of in vitro tubulin polymerization with an EC 50 of 3.2 μM LP-261 inhibits growth of a human non-small-cell lung tumor (NCI-H522) in vivo and can be used for cancer research
In Vitro
LP-261 shows potent G2/M block activity in multiple cell lines and exhibits a range of activity from 0.01μM to 0.38 μM across the tested cell lines, the IC 50 values for MCF-7, H522, Jurkat, SW-620, BXPC-3, and PC-3 values are 0.01 μM, 0.01 μM, 0.02 μM, 0.05 μM, 0.05μM and 0.07 μM, respectively. LP-261 exhibits low micromolar potency in the tubulin polymerization assay, the EC 50 value of LP-261 is 5.0 μM. LP-261 has the ability to compete with colchicine for binding to tubulin in a [ 3 H]colchicine competition binding assay, the EC 50 (3.2 μM) for LP-261 to inhibit the binding with a potency similar to that of colchicine itself, and it exhibits a 79% inhibition at a conctration of 30 μM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
LP-261 (oral gavage; 4 mg/kg; single dose) displays rapid adsorption by the oral route (T max =2.0 h), the terminal half-life of 1.4 h ( 0.2 h indicated a moderate rate of elimination in rat, and the volume of distribution (V ss ) is 1.25 L/kg . LP-261 (oral gavage; 15 or 50 mg/kg; twice daily; 28 days) at 50mg/kg results in an approximately tumor volume of 130 mm 3 versus 3769 mm 3 in the vehicle treated group, this represents a 96% reduction in mean tumor volume. Meanwhile, LP-261 at 15 mg/kg leads to a 41% inhibition after 28 days in this mouse model . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Human tumor xenograft model (Injected with NCI-H522 human non-small-cell) in NC r-nu mice Dosage: 15 or 50 mg/kg Administration: Oral gavage; 15 or 50 mg/kg; twice daily; 28 days Result: Had potent anti-tumor efficacy at high dosage and exhibited no significant changes in body weights.
Form:Solid
IC50& Target:EC50: 3.2 μM (tubulin polymerization)
规格
英文别名
O547O19Z01 | MS-27398 | HY-14389 | LP-261 | SB19852 | N-[3-(1H-indol-4-yl)-5-(2-methoxypyridine-4-carbonyl)phenyl]methanesulfonamide | SCHEMBL3933505 | N-(3-(1h-indol-4-yl)-5-(2 methoxyisonicotinoyl)phenyl)methanesulfonamide | Q27285346 | UNII-O547O19Z01
规格或纯度
≥99%
英文名称
LP-261
生化机理
LP-261 是一种有效的口服活性抗有丝分裂剂，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，EC 50 为 3.2 μM。LP-261 可抑制人非小细胞肺肿瘤（NCI-H522）在体内的生长，可用于癌症研究。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
N-[3-(1H-indol-4-yl)-5-(2-methoxypyridine-4-carbonyl)phenyl]methanesulfonamide
INCHI
1S/C22H19N3O4S/c1-29-21-13-14(6-8-24-21)22(26)16-10-15(11-17(12-16)25-30(2,27)28)18-4-3-5-20-19(18)7-9-23-20/h3-13,23,25H,1-2H3
InChi Key
YUVDELGTFILMBB-UHFFFAOYSA-N
Smiles
COC1=NC=CC(=C1)C(=O)C2=CC(=CC(=C2)C3=C4C=CNC4=CC=C3)NS(=O)(=O)C
Isomeric SMILES
COC1=NC=CC(=C1)C(=O)C2=CC(=CC(=C2)C3=C4C=CNC4=CC=C3)NS(=O)(=O)C
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
LP 261;LP-261;LP261 cpd;N-(3-(1H-indol-4-yl)-5-(2-methoxyisonicotinoyl)phenyl)methanesulfonamide
分子量
421.47
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机氧化合物 |
| 类（Class) | 有机氧化合物 |
| 亚类（Subclass） | 羰基化合物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 酮类 - 芳基酮 - 苯酮类 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 芳基苯基酮 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 磺胺类 吡啶羧酸及其衍生物 吲哚 苯甲酰衍生物 烷基芳基醚 有机磺酰胺 有机磺胺类药物 吡咯类 杂芳族化合物 氨基磺酰基化合物 氮杂环化合物 有机氮化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 芳基醚 - 氨基磺酰基化合物 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基苯基酮 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 苯甲酰 - 乙醚 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 吲哚 - 吲哚或其衍生物 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机磺酰胺 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机硫酰胺 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机硫化合物 - 吡啶 - 吡啶羧酸或其衍生物 - 吡咯 - 磺胺嘧啶 - 磺酰基 |
| 描述（Description） | 该化合物属于芳基苯基酮类有机化合物。这类芳香化合物含一个被芳基取代的酮基团及一个苯基。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 33.33 mg/mL (79.08 mM; Need ultrasonic)
分子量
421.500 g/mol
XLogP3
3.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
6
可旋转键计数Rotatable Bond Count
6
精确质量Exact Mass
421.11 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
421.11 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
110.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
30
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
710.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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