计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
Linaprazan
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存,充氩,干燥。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
利那拉生（AZD0865）通过钾离子竞争性结合抑制胃部H+,K+-ATP酶。（IC50：1.0 ± 0.2 μM）作为一种抑酸剂，其作用迅速且抑酸效力强。体外实验显示：利那拉生能抑制胃酸分泌的最终步骤。该药物使猪肾Na+,K+-ATP酶活性降低9 ± 2%，证明对H+,K+-ATP酶具有高度选择性。
Linaprazan (AZD0865) inhibits gastric H+,K+-ATPase by K+-competitive binding. (IC50: 1.0 ± 0.2 μM)It is a acid-suppressing agents with rapid onset of action and potent acid inhibition.In vitro: Linaprazan can inhibit the final step in acid secretion. Linaprazanreduced porcine renal Na+,K+-ATPase activity by 9 ± 2%, demonstrating a high selectivity for H+,K+-ATPase.In vivo: The reference for animal administration is 0.5-1.0 mg/kg. The greater degree of acid suppression with the 75-mg dose of Linaprazan would translate to a healing rate of 89% at 4 weeks.
Form:Solid
规格
别名
利那拉赞 | 8-((2,6-二甲基苄基)氨)-N-(2-羟乙基)-2,3-二甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酰胺 | 利那拉赞 | 利那拉生
英文别名
8-((2,6-Dimethylbenzyl)amino)-N-(2-hydroxyethyl)-2,3-dimethylimidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, ≥99%
英文名称
Linaprazan
生化机理
利奈普拉赞（AZD0865）通过K+竞争性结合抑制胃H+,K+-ATP酶。(IC50: 1.0 ± 0.2 μM)（它是一种抑酸药，起效迅速，抑酸作用强。 \体外：Linaprazan 可以抑制酸分泌的最后一步
储存条件
-20°C储存,充氩,干燥
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C(=CC=C1)C)CNC2=CC(=CN3C2=NC(=C3C)C)C(=O)NCCO
关联CAS
分子量
366.46
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CYP2D6
Tclin
Cytochrome P450 2D6
(33882 活性数据)
CYP1A2
Tchem
Cytochrome P450 1A2
(26471 活性数据)
CYP2C9
Tchem
Cytochrome P450 2C9
(32119 活性数据)
CYP2C19
Tchem
Cytochrome P450 2C19
(29246 活性数据)
CYP3A4
Tclin
Cytochrome P450 3A4
(53859 活性数据)
Liver microsomes
(16955 活性数据)
ABCB11
Tchem
Bile salt export pump
(2311 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
Blood (6 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO : ≥ 35 mg/mL (95.51 mM)
分子量
366.500 g/mol
XLogP3
3.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
4
可旋转键计数Rotatable Bond Count
6
精确质量Exact Mass
366.206 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
366.206 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
78.700 Ų
重原子数Heavy Atom Count
27
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
493.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
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