计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
2-8°C储存,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
LY3020371 hydrochloride is a potent, selective metabotropic glutamate 2/3 receptor ( mGlu2/3 ) antagonist with K i of 5.3 and 2.5 nM, potently blocks cAMP formation with IC 50 of 16.2 nM LY3020371 hydrochloride exerts an antidepressant-like signature in vivo .
In Vitro
LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) displaces binding of the mGlu2/3 agonist ligand [ 3 H]-459477 with high affinity (hmGlu2 K i =5.26 nM; hmGlu3 K i =2.50 nM). LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) (0.1 nM-100 μM; 1 hours) potently blocks mGlu2/3 agonist (DCG-IV)-inhibited, forskolin-stimulated cAMP formation (IC 50 =16.2 nM), an effect that was similarly observed in hmGlu3-expressing cells ( IC 50 =6.21 nM). LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) blocks agonist-suppressed spontaneous Ca 2+ oscillations (IC 50 =34 nM) and in an intact hippocampal slice preparation (IC 50 =46 nM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
LY3020371 hydrochloride (LY3020371.HCl) (Intravenous injection; 3-15 mg/kg) in rats leads to cerebrospinal fluid drug levels that are expected to effectively block mGlu2/3receptors . LY3020371 hydrochloride (LY3020371) (intraperitoneal injection; 3 mg/kg, 10 mg/kg; 2 hours) has clear wake promoting effects, resulting in a large reduction in NREM sleep in the Wistar rats during the light phase. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:mGluR2 5.3 nM (Ki) mGluR3 2.5 nM (Ki)
规格
别名
LY3020371 盐酸盐
规格或纯度
≥99%
英文名称
LY3020371 hydrochloride
生化机理
LY3020371 盐酸盐是一种强效、选择性的代谢谷氨酸 2/3 受体（mGlu2/3）拮抗剂，其 K i 值为 5.3 和 2.5 nM，能有效阻断 cAMP 的形成，IC 50 值为 16.2 nM。LY3020371 盐酸盐具有类似抗抑郁剂的作用。
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
拮抗剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
未知
IUPAC Name
(1S,2R,3S,4S,5R,6R)-2-amino-3-[(3,4-difluorophenyl)sulfanylmethyl]-4-hydroxybicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid;hydrochloride
INCHI
1S/C15H15F2NO5S.ClH/c16-7-2-1-5(3-8(7)17)24-4-6-12(19)9-10(13(20)21)11(9)15(6,18)14(22)23;/h1-3,6,9-12,19H,4,18H2,(H,20,21)(H,22,23);1H/t6-,9+,10+,11+,12-,15+;/m1./s1
InChi Key
XETSGLSGWGGOTN-JPWNOPPSSA-N
Smiles
C1=CC(=C(C=C1SCC2C(C3C(C3C2(C(=O)O)N)C(=O)O)O)F)F.Cl
Isomeric SMILES
C1=CC(=C(C=C1SC[C@@H]2[C@H]([C@H]3[C@@H]([C@H]3[C@@]2(C(=O)O)N)C(=O)O)O)F)F.Cl
PubChem CID
分子量
395.81
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
GRM2
Tchem
代谢型谷氨酸受体 2(Metabotropic glutamate receptor 2)
(3 活性数据)
GRM3
Tchem
代谢型谷氨酸受体 3(Metabotropic glutamate receptor 3)
(3 活性数据)
GRM3
Tchem
Metabotropic glutamate receptor 3
(732 活性数据)
GRM4
Tchem
Metabotropic glutamate receptor 4
(2320 活性数据)
GRM6
Tchem
Metabotropic glutamate receptor 6
(361 活性数据)
GRM1
Tchem
Metabotropic glutamate receptor 1
(2309 活性数据)
GRM5
Tchem
Metabotropic glutamate receptor 5
(5733 活性数据)
CYP2D6
Tclin
Cytochrome P450 2D6
(33882 活性数据)
CYP2C9
Tchem
Cytochrome P450 2C9
(32119 活性数据)
CYP3A4
Tclin
Cytochrome P450 3A4
(53859 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Grm2
Metabotropic glutamate receptor 2 (1326 活性数据)
Grm8
Metabotropic glutamate receptor 8 (169 活性数据)
Mus musculus (284745 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 250 mg/mL (631.62 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于2–8 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1377615-44-5，分子式为 C15H16ClF2NO5S，分子量为 395.81 g/mol。InChIKey XETSGLSGWGGOTN-JPWNOPPSSA-N。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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