计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
2-8°C储存。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
Milrinone
Product Application：
It is used (particularly intravenously, as the lactate) for the short-term management of severe heart failure. Milrinone inhibits the action of phosphodiesterase-3 preventing degradation of cAMP. The corresponding increase in cAMP levels leads to increased activation of protein kinase A. It is a selective phosphodiesterase inhibitor with vasodilating and positive inotropic activity.
规格
别名
米利酮 | 米力农
英文别名
(3,4'-BIPYRIDINE)-5-CARBONITRILE, 1,6-DIHYDRO-2-METHYL-6-OXO- | 1,2-DIHYDRO-6-METHYL-2-OXO-5-(4-PYRIDINYL)NICOTINONITRILE | MILRINONE [VANDF] | Prestwick2_001065 | HMS3370H18 | Tox21_500737 | MILRINONE (MART.) | C01CE02 | Corotrope | HMS2090J14 | HMS2098E
规格或纯度
Moligand™, ≥99%
英文名称
Milrinone
生化机理
说明：
IC50 值：2mM（抑制人体血小板聚集）[3]
米力农是一种磷酸二酯酶 III 抑制剂，可增加细胞内环磷酸腺苷，从而改善心室功能和扩张血管。
，在体外：米力农除抑制 PDE3 活性外，还抑制 PDE4 活性。在离体兔心肌细胞中，米力农（>10 微摩尔）引起的细胞内 cAMP 和钙的升高幅度大于西洛他唑[1]。然而，在兔心室肌细胞中，西洛他唑对 cAMP 水平的升高作用明显较弱（与米力农相比，P < 0.05）[3]。
，体内：米力农血药浓度的增加与 ADP 和 AA 诱导的血小板活化抑制作用的增加有关（P < 0.0001）。米力农的血药浓度为 300 毫微克/毫升。强效、细胞渗透性、选择性磷酸二酯酶 3 抑制剂（IC 50 = 0.42 μM）。抑制 cAMP。强心剂和血管扩张剂。口服有效。在体内和体外均有活性。
IC50 值：2mM（抑制人体血小板聚集）[3]
米力农是一种磷酸二酯酶 III 抑制剂，可增加细胞内环磷酸腺苷，从而改善心室功能和扩张血管。
，在体外：米力农除抑制 PDE3 活性外，还抑制 PDE4 活性。在离体兔心肌细胞中，米力农（>10 微摩尔）引起的细胞内 cAMP 和钙的升高幅度大于西洛他唑[1]。然而，在兔心室肌细胞中，西洛他唑对 cAMP 水平的升高作用明显较弱（与米力农相比，P < 0.05）[3]。
，体内：米力农血药浓度的增加与 ADP 和 AA 诱导的血小板活化抑制作用的增加有关（P < 0.0001）。米力农的血药浓度为 300 毫微克/毫升。强效、细胞渗透性、选择性磷酸二酯酶 3 抑制剂（IC 50 = 0.42 μM）。抑制 cAMP。强心剂和血管扩张剂。口服有效。在体内和体外均有活性。
储存条件
2-8°C储存
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
磷酸二酯酶 2A 抑制剂；磷酸二酯酶 3A 抑制剂；磷酸二酯酶 3B 抑制剂；磷酸二酯酶 5A 抑制剂
备注
如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
纯度
≥99%
名称和识别符
PubChem SID
EC号
278-903-6
分子类型
小分子
IUPAC Name
6-methyl-2-oxo-5-pyridin-4-yl-1H-pyridine-3-carbonitrile
INCHI
1S/C12H9N3O/c1-8-11(9-2-4-14-5-3-9)6-10(7-13)12(16)15-8/h2-6H,1H3,(H,15,16)
InChi Key
PZRHRDRVRGEVNW-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2
Isomeric SMILES
CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2
分子量
211.22
Reaxy-Rn
3546821
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=3546821&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 吡啶及其衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 联吡啶和寡吡啶 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 联吡啶和寡吡啶 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 3-吡啶腈 甲基吡啶 羟基吡啶 杂芳族化合物 腈类 氮杂环化合物 有机光子化合物 有机氧化合物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 3-吡啶甲腈 - 芳香族杂单环化合物 - 氮杂环 - 联吡啶 - 碳腈 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 羟基吡啶 - 甲基吡啶 - 氰基化合物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 |
| 描述（Description） | 该化合物属于双吡啶及寡吡啶类有机化合物。这类化合物含有两个相互连接的吡啶环。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | nitrile - pyridone - bipyridines |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
PDE3A
Tclin
cGMP 抑制的 3',5'-环磷酸二酯酶 A(cGMP-inhibited 3',5'-cyclic phosphodiesterase A)
(2 活性数据)
PDE5A
Tclin
cGMP 特异性 3',5'-环磷酸二酯酶(cGMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase)
(2 活性数据)
PDE3B
Tclin
cGMP 抑制的 3',5'-环磷酸二酯酶 B(cGMP-inhibited 3',5'-cyclic phosphodiesterase B)
(2 活性数据)
PDE2A
Tclin
cGMP 依赖性 3',5'-环磷酸二酯酶(cGMP-dependent 3',5'-cyclic phosphodiesterase)
(1 活性数据)
PDE5A
Tclin
Phosphodiesterase 5A
(5113 活性数据)
EGFR
Tclin
Epidermal growth factor receptor erbB1
(33727 活性数据)
F2
Tclin
Thrombin
(11687 活性数据)
CA2
Tclin
Carbonic anhydrase II
(17698 活性数据)
ESR1
Tclin
Estrogen receptor alpha
(17718 活性数据)
HMGCR
Tclin
HMG-CoA reductase
(2475 活性数据)
NR3C1
Tclin
Glucocorticoid receptor
(14987 活性数据)
INSR
Tclin
Insulin receptor
(5558 活性数据)
PGR
Tclin
Progesterone receptor
(8562 活性数据)
ADRB2
Tclin
Beta-2 adrenergic receptor
(11824 活性数据)
CHRM2
Tclin
Muscarinic acetylcholine receptor M2
(10671 活性数据)
ADRB1
Tclin
Beta-1 adrenergic receptor
(6630 活性数据)
HTR1A
Tclin
Serotonin 1a (5-HT1a) receptor
(14969 活性数据)
ADRA2A
Tclin
Alpha-2a adrenergic receptor
(9450 活性数据)
AR
Tclin
Androgen Receptor
(11781 活性数据)
CHRM1
Tclin
Muscarinic acetylcholine receptor M1
(12690 活性数据)
ACE
Tclin
Angiotensin-converting enzyme
(1423 活性数据)
DRD2
Tclin
Dopamine D2 receptor
(23596 活性数据)
GABRA1
Tclin
GABA receptor alpha-1 subunit
(399 活性数据)
TSHR
Tclin
Thyroid stimulating hormone receptor
(29986 活性数据)
MAOA
Tclin
Monoamine oxidase A
(11911 活性数据)
CNR1
Tclin
Cannabinoid CB1 receptor
(20913 活性数据)
DRD1
Tclin
Dopamine D1 receptor
(9720 活性数据)
DRD4
Tchem
Dopamine D4 receptor
(7907 活性数据)
ACHE
Tclin
Acetylcholinesterase
(18204 活性数据)
PTGS1
Tclin
Cyclooxygenase-1
(9233 活性数据)
SLC6A2
Tclin
Norepinephrine transporter
(10102 活性数据)
HRH2
Tclin
Histamine H2 receptor
(5428 活性数据)
ADRA1D
Tclin
Alpha-1d adrenergic receptor
(4171 活性数据)
HTR1B
Tclin
Serotonin 1b (5-HT1b) receptor
(2801 活性数据)
HTR2A
Tclin
Serotonin 2a (5-HT2a) receptor
(14758 活性数据)
HTR2C
Tclin
Serotonin 2c (5-HT2c) receptor
(11471 活性数据)
AVPR2
Tclin
Vasopressin V2 receptor
(2912 活性数据)
ADORA1
Tclin
Adenosine A1 receptor
(17603 活性数据)
AGTR1
Tclin
Type-1 angiotensin II receptor
(5176 活性数据)
CALCR
Tclin
Calcitonin receptor
(2215 活性数据)
SLC6A4
Tclin
Serotonin transporter
(12625 活性数据)
ADRA1A
Tclin
Alpha-1a adrenergic receptor
(8359 活性数据)
PTGS2
Tclin
Cyclooxygenase-2
(13999 活性数据)
HRH1
Tclin
Histamine H1 receptor
(7573 活性数据)
ADRA1B
Tclin
Alpha-1b adrenergic receptor
(2912 活性数据)
OPRM1
Tclin
Mu opioid receptor
(19785 活性数据)
DRD3
Tclin
Dopamine D3 receptor
(14368 活性数据)
PPARG
Tclin
Peroxisome proliferator-activated receptor gamma
(15191 活性数据)
AVPR1A
Tclin
Vasopressin V1a receptor
(5412 活性数据)
OPRD1
Tclin
Delta opioid receptor
(15096 活性数据)
OPRK1
Tclin
Kappa opioid receptor
(16155 活性数据)
HTR3A
Tclin
Serotonin 3a (5-HT3a) receptor
(3366 活性数据)
SLC6A3
Tclin
Dopamine transporter
(10535 活性数据)
GRIN1
Tclin
Glutamate (NMDA) receptor subunit zeta 1
(122 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Agtr2
Angiotensin II type 2 (AT-2) receptor (803 活性数据)
ampC
Beta-lactamase AmpC (62480 活性数据)
Mc4r
Melanocortin receptor 4 (1205 活性数据)
Ltc4s
Leukotriene C4 synthase (1 活性数据)
Sigmar1
Sigma opioid receptor (160 活性数据)
Npy1r
Neuropeptide Y receptor type 1 (8 活性数据)
Cckar
Cholecystokinin A receptor (90 活性数据)
PDE2A
Phosphodiesterase 2A (77 活性数据)
Pde4d
Phosphodiesterase 4D (4 活性数据)
Ppard
Peroxisome proliferator-activated receptor delta (358 活性数据)
Nos2
Nitric oxide synthase, inducible (3573 活性数据)
Mapk1
MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
Hdac6
Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
Mmp9
Matrix metalloproteinase 9 (38 活性数据)
Pseudomonas aeruginosa (123386 活性数据)
Klebsiella pneumoniae (43867 活性数据)
Staphylococcus aureus (210822 活性数据)
Acinetobacter baumannii (41033 活性数据)
Escherichia coli (133304 活性数据)
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
Cryptococcus neoformans (21258 活性数据)
Candida albicans (78123 活性数据)
Mustela putorius furo (1007 活性数据)
Cavia porcellus (23802 活性数据)
Canis familiaris (36305 活性数据)
Felis catus (3858 活性数据)
Oryctolagus cuniculus (11301 活性数据)
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
H9c2 (3506 活性数据)
Luciferin 4-monooxygenase (66902 活性数据)
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
pfk
6-phospho-1-fructokinase (7870 活性数据)
Txnrd1
Thioredoxin reductase 1, cytoplasmic (45279 活性数据)
Blood (6 活性数据)
Plasma (328 活性数据)
Heart (171 活性数据)
Aorta (2975 活性数据)
vpr
Aberrant vpr protein (14595 活性数据)
PDE4A
cAMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase 4A (49 活性数据)
Glra2
Glycine receptor (1745 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO 42 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量
211.220 g/mol
XLogP3
0.000
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
3
可旋转键计数Rotatable Bond Count
1
精确质量Exact Mass
211.075 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
211.075 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
65.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count
16
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
419.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H311: 皮肤接触有毒
H331: 吸入会中毒
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P330: 漱口
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P361+P364: 立即脱掉所有沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
P405: 密闭存放
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P316: 立即寻求紧急医疗救助。
WGK Germany
3
RTECS
DW1762000
Merck Index
6197
个人防护装备
Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 B2320051 |
分析证书 | M129587 |
| B2320052 |
分析证书 | M129587 |
| B2320054 |
分析证书 | M129587 |
| B2320056 |
分析证书 | M129587 |
| B2320057 |
分析证书 | M129587 |
| B2320379 |
分析证书 | M129587 |
| B2320454 |
分析证书 | M129587 |
| G1529048 |
分析证书 | M129587 |
| C2112380 |
分析证书 | M129587 |
| C2112381 |
分析证书 | M129587 |
| I2512495 |
分析证书 | M129587 |
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技术文档和文章
此产品的引用文献
引用文献
| 1. Ru Li, Xuan Zou, Pan Luan, Xiaokun Liu, Ning Wang, Qian Wang, Huashi Guan, Zhe Xu. (2022) Direct Determination of Enzymes in Dried Blood Spots by High-Performance Liquid Chromatography – Mass Spectrometry (HPLC-MS) for the Screening of Antithrombotic Agents. ANALYTICAL LETTERS, [10.1080/00032719.2022.2053700] |
溶液计算器
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