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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Momelotinib (CYT387), 酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) is an ATP-competitive inhibitor ofJAK1/JAK2withIC50of 11 nM/18 nM, ~10-fold selectivity versus JAK3. Momelotinib (CYT387) inducesapoptosisandautophagy. Phase 3.
In vitro
CYT387 inhibits the proliferation of parental Ba/F3 cells (Ba/F3-wt) stimulated by IL-3 with IC50 of 1400 nM. Furthermore, CYT387 also causes the inhibition of cell proliferation in cell lines constitutively activated by JAK2 or MPL signaling, including Ba/F3-MPLW515L cells, CHRF-288-11 cells and Ba/F3-TEL-JAK2 cells with IC50 of 200 nM, 1 nM and 700 nM, respectively. In addition, CYT387 has been shown to inhibit erythroid colony growth in vitro from JAK2V617F-positive PV patients with similar potency with IC50 of 2μ-4 μM. A recent study shows that CYT387 inhibits PI3K/AKT and Ras/MAPK signaling induced by IL-6 and IGF-1. Moreover, CYT387 induces apoptosis as a single agent and synergizes with the conventional anti-MM therapies bortezomib and melphalan in primary multiple myeloma (MM) cells.
In vivo
In a murine MPN model, CYT387 normalizes white cell counts, hematocrit, spleen size, and restores physiologic levels of inflammatory cytokines.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0 to 10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥95%
规格
别名
莫莫替尼 (CYT387)
英文别名
LM-1149 , CYT11387 | N-(cyanomethyl)-4-(2-(4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-yl)benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Momelotinib (CYT387)
生化机理
莫米替尼（CYT387, LM-1149 , CYT11387）是一种 ATP 竞争性 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 为 11 nM/18 nM，对 JAK3 的选择性约为 10 倍。Momelotinib（CYT387）可诱导细胞凋亡和自噬。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂
名称和识别符
EC号
894-079-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NCC#N
分子量
414.47
Reaxy-Rn
18462405
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18462405&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.6 |
|---|
关联靶点（人）
JAK3
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3)
(1 活性数据)
JAK1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK1(Tyrosine-protein kinase JAK1)
(3 活性数据)
BMPR1B
Tchem
骨形态发生蛋白受体 1B 型(Bone morphogenetic protein receptor type-1B)
(1 活性数据)
Tchem
未表征蛋白 FLJ45252(Uncharacterized protein FLJ45252)
(1 活性数据)
ACVR1
Tchem
激活素受体 1 型(Activin receptor type-1)
(2 活性数据)
AAK1
Tchem
AP2 相关蛋白激酶 1(AP2-associated protein kinase 1)
(1 活性数据)
OPA1
Tchem
动力蛋白类 120 kDa 蛋白，线粒体(Dynamin-like 120 kDa protein, mitochondrial)
(1 活性数据)
JAK2
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 44 mg/mL (198.02 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
JAK/STAT抑制剂
目录： 技术文章
JAK/STAT 抑制剂
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溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1056634-68-4，分子式为 C23H22N6O2，分子量为 414.47 g/mol。
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