技术文章

JAK/STAT抑制剂

        Janus激酶(JAKs)和信号转导及转录激活因子(STATs)是信号级联反应中的两个主要组分,负责将细胞外信号传递至细胞膜并进入细胞核,进而改变基因转录。JAK/STAT信号通路参与细胞生长、分化、生存及抗病原反应;该通路的组分在多种细胞类型中表达,但在免疫细胞中尤为显著。该通路介导干扰素、细胞因子和生长因子的作用。JAK/STAT信号通路的失调与多种疾病的发生发展密切相关。STATs是转录因子,能够结合DNA的启动子区域并诱导下游DNA序列的表达。在一些癌症中,STAT3和STAT5处于持续激活状态,导致信号过度活跃和基因转录失控。JAK激酶通过跨膜受体被激活,负责磷酸化STATs。JAK的功能获得性突变与血液系统恶性肿瘤如血小板增多症、骨髓纤维化和白血病的发生相关。

图1 CYT-387化学结构式


阿拉丁JAK信号通路抑制剂:

AZD-1480 A126326

白皮杉醇 P108001、P580488

BMS-911543 B421120、B345013

费德拉替尼 T126330、F408078

CYT-387 C127224、M408149

枸橼酸托法替尼 E129454、T408126

非戈替尼 F420902、F413789

酪氨酸激酶抑制剂AG 490 A126525

鲁索替尼 R126338、R409244

WHI-P131(JANEX-1) J422462、J126663

JAK2抑制剂V J422387、J339604


阿拉丁STAT信号通路抑制剂:

卡铂 C423884、C110682、C295384

芝麻素 S107347、S425032、S171302

科罗索酸 D135631、C580352

索拉非尼 S125098、S408543

隐丹参酮 C101974、C101973、C408350

萝卜硫素 D424040、S140384、S111997

脱甲氧基姜黄素 D133747、D580368

丹参酮IIA T109795、T109794、T424804

3-没食子酸酯 E107403、E107404、E409009


参考文献

1. Yu H, Pardoll D, Jove R. Nat Rev Cancer. 2009 Nov;9(11):798-809.

2.Berger A, Sexl V, Valent P, et al. Oncotarget. 2014 Oct 30;5(20):9564-76.

3. Vainchenker W, Constantinescu SN. Oncogene. 2013 May 23;32(21):2601-13.

 

阿拉丁:https://www.aladdin-e.com/

目录: 技术文章
探索主题: JAK/STAT抑制剂

Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《JAK/STAT抑制剂》. 阿拉丁知识库,更新于 2025年8月12日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/jak-stat-inhibitors.html
这篇文章对您有帮助吗? Yes No 有 8 人觉得有帮助