计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。
概述
Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的、有效的、选择性的JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与 作用于JAK3相比，选择性强130倍多。An inhibitor of JAK1, JAK2, and JAK3.
INCB018424 is the first potent, selective, JAK1/2 inhibitor to enter the clinic with IC50 of 3.3 nM/2.8 nM, >130-fold selectivity for JAK1/2 versus JAK3.
An inhibitor of JAK1, JAK2, and JAK3.
规格
别名
鲁索替尼 | 鲁索利替尼 | 卢索替尼 | 芦可替尼
英文别名
INCB 018424 | INCB018424 | INCB-018424 | (betaR)-beta-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile | DB08877 | UPCMLD-DP017:001 | CHEBI:66919 | BRD-K53972329-001-02-1 | DTXCID40163421 | CCG-264889 | INCB 18424 | TRIMIPRAMIN
规格或纯度
Moligand™, ≥98%
英文名称
Ruxolitinib (INCB018424)
生化机理
Ruxolitinib（INCB018424）是一种JAK抑制剂，能抑制JAK1（IC50 = 2.7 nM）、JAK2（IC50 = 4.5 nM）和JAK3（IC50 = 322 nM）。强效、选择性 ATP 竞争性 Janus 相关激酶 1 和 2 抑制剂（体外对 JAK1、JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 3.3、0.8 和 0.428 nM）。抑制 IL-6 信号传导（IC 50 = 281nM）。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
激活剂
备注
如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
EC号
107-728-9
分子类型
小分子
IUPAC Name
(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile
INCHI
1S/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/m1/s1
InChi Key
HFNKQEVNSGCOJV-OAHLLOKOSA-N
Smiles
C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
Isomeric SMILES
C1CCC(C1)[C@@H](CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
PubChem CID
分子量
306.37
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
-
界（kingdom)
有机化合物
-
超类（Superclass)
有机杂环化合物
-
类（Class)
吡咯并嘧啶
- 亚类（Subclass） 吡咯并[2,3-d]嘧啶
-
类（Class)
吡咯并嘧啶
-
超类（Superclass)
有机杂环化合物
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 吡咯并嘧啶 |
| 亚类（Subclass） | 吡咯并[2,3-d]嘧啶 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 吡咯并[2,3-d]嘧啶 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 嘧啶和嘧啶衍生物 吡咯类 吡唑类 杂芳族化合物 腈类 氮杂环化合物 有机光子化合物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 吡唑 - 碳腈 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 氰基化合物 - 有机硝基化合物 - 有机氮化合物 - 有机氮化合物 - 吡唑 - 嘧啶 - 吡咯 - 吡咯并[2,3-d]嘧啶 |
| 描述（Description） | 该化合物属于吡咯并[2,3-d]嘧啶类有机化合物。这类芳香杂多环化合物含有吡咯并[2,3-d]嘧啶环系，即吡咯嘧啶异构体，其三个环氮原子分别位于1、5和7位。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | pyrazoles - nitrile - pyrrolopyrimidine |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
TYK2
Tclin
非受体酪氨酸蛋白激酶 TYK2(Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2)
(11 活性数据)
HDAC6
Tclin
组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6)
(1 活性数据)
JAK3
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3)
(7 活性数据)
JAK1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK1(Tyrosine-protein kinase JAK1)
(24 活性数据)
Tchem
未表征蛋白 FLJ45252(Uncharacterized protein FLJ45252)
(1 活性数据)
JAK2
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2)
(33 活性数据)
ABL1
Tclin
Tyrosine-protein kinase ABL
(18331 活性数据)
EGFR
Tclin
Epidermal growth factor receptor erbB1
(33727 活性数据)
INSR
Tclin
Insulin receptor
(5558 活性数据)
IMPDH2
Tclin
Inosine-5'-monophosphate dehydrogenase 2
(1326 活性数据)
ERBB2
Tclin
Receptor protein-tyrosine kinase erbB-2
(7851 活性数据)
PDGFRB
Tclin
Platelet-derived growth factor receptor beta
(5195 活性数据)
IGF1R
Tclin
Insulin-like growth factor I receptor
(8605 活性数据)
KIT
Tclin
Stem cell growth factor receptor
(10667 活性数据)
CSNK2A1
Tchem
Casein kinase II alpha
(3512 活性数据)
DAPK3
Tchem
Death-associated protein kinase 3
(2108 活性数据)
DCK
Tchem
Deoxycytidine kinase
(530 活性数据)
MAPK11
Tchem
MAP kinase p38 beta
(2785 活性数据)
LCK
Tclin
Tyrosine-protein kinase LCK
(9212 活性数据)
NQO2
Tchem
Quinone reductase 2
(885 活性数据)
ADK
Tchem
Adenosine kinase
(1481 活性数据)
MAPK14
Tchem
MAP kinase p38 alpha
(12866 活性数据)
AK2
Tbio
Adenylate kinase 2
(264 活性数据)
GSK3B
Tclin
Glycogen synthase kinase-3 beta
(11785 活性数据)
PRKACB
Tchem
cAMP-dependent protein kinase beta-1 catalytic subunit
(589 活性数据)
MAP2K6
Tchem
Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 6
(1284 活性数据)
MYLK
Tchem
Myosin light chain kinase, smooth muscle
(1267 活性数据)
CSNK1G1
Tchem
Casein kinase I gamma 1
(2496 活性数据)
FGFR2
Tclin
Fibroblast growth factor receptor 2
(3405 活性数据)
FGFR1
Tclin
Fibroblast growth factor receptor 1
(9149 活性数据)
STK3
Tchem
Serine/threonine-protein kinase MST2
(3069 活性数据)
PRKAG1
Tchem
AMP-activated protein kinase, gamma-1 subunit
(254 活性数据)
CSNK1D
Tchem
Casein kinase I delta
(4546 活性数据)
MAP2K5
Tchem
Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 5
(650 活性数据)
CAMK2B
Tchem
CaM kinase II beta
(1626 活性数据)
SRC
Tclin
Tyrosine-protein kinase SRC
(10310 活性数据)
MAP2K3
Tchem
Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 3
(632 活性数据)
CDK6
Tclin
Cyclin-dependent kinase 6
(1724 活性数据)
CHEK2
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Chk2
(4015 活性数据)
PDPK1
Tchem
3-phosphoinositide dependent protein kinase-1
(3758 活性数据)
PRKAA2
Tchem
AMP-activated protein kinase, alpha-2 subunit
(1328 活性数据)
PRKAG2
Tchem
AMP-activated protein kinase, gamma-2 subunit
(243 活性数据)
AKT2
Tchem
Serine/threonine-protein kinase AKT2
(4301 活性数据)
AKT3
Tchem
Serine/threonine-protein kinase AKT3
(3157 活性数据)
GRK2
Tchem
G-protein coupled receptor kinase 2
(1019 活性数据)
CHUK
Tchem
Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase alpha subunit
(3170 活性数据)
IKBKB
Tchem
Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase beta subunit
(5554 活性数据)
PYGB
Tchem
Brain glycogen phosphorylase
(474 活性数据)
DAPK2
Tchem
Death-associated protein kinase 2
(740 活性数据)
AURKB
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Aurora-B
(6805 活性数据)
RPS6KA4
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 4
(2104 活性数据)
ROCK1
Tclin
Rho-associated protein kinase 1
(4723 活性数据)
PIM1
Tchem
Serine/threonine-protein kinase PIM1
(9629 活性数据)
PKN2
Tchem
Protein kinase N2
(1991 活性数据)
CSK
Tchem
Tyrosine-protein kinase CSK
(2395 活性数据)
JAK3
Tclin
Tyrosine-protein kinase JAK3
(8349 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Cdk4
Cyclin-dependent kinase 4 (3 活性数据)
PIK3CA
PI3-kinase p110-alpha subunit (51 活性数据)
Pygl
Liver glycogen phosphorylase (81 活性数据)
Prkcd
Protein kinase C delta (192 活性数据)
Prkcb
Protein kinase C beta (2 活性数据)
Mapk1
MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
Hdac1
Histone deacetylase 1 (93 活性数据)
Hdac6
Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
Fgfr4
Fibroblast growth factor receptor 4 (138 活性数据)
Fgfr3
Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
Camk2g
CaM kinase II gamma (1 活性数据)
HD1
Histone deacetylase (38 活性数据)
Tec
Tyrosine-protein kinase TEC (25 活性数据)
Human immunodeficiency virus 1 (70413 活性数据)
Human immunodeficiency virus 2 (5592 活性数据)
BaF3 (4657 活性数据)
Vero (26788 活性数据)
4T1 (1737 活性数据)
AIRC
Multifunctional protein ADE2 (8 活性数据)
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
pknB
Serine/threonine-protein kinase pknB (356 活性数据)
CDPK1
Calcium-dependent protein kinase 1 (793 活性数据)
CRK2
Cell division control protein 2 homolog (194 活性数据)
Septin9
Septin-9 (1 活性数据)
Acadvl
Very long-chain specific acyl-CoA dehydrogenase, mitochondrial (1 活性数据)
Whole blood (71 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
Vero C1008 (1716 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Soluble in DMSO (61 mg/ml at 25 °C), ethanol (15 mg/ml) with warming, DMF (~5 mg/ml), water (<1 mg/ml at 25 °C), and methanol.
分子量
306.400 g/mol
XLogP3
2.100
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
4
可旋转键计数Rotatable Bond Count
4
精确质量Exact Mass
306.159 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
306.159 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
83.200 Ų
重原子数Heavy Atom Count
23
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
453.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2606125 |
分析证书 | R126338 |
| H2606124 |
分析证书 | R126338 |
| H2606123 |
分析证书 | R126338 |
| H2606122 |
分析证书 | R126338 |
| K2217234 |
分析证书 | R126338 |
| C1926101 |
分析证书 | R126338 |
| H2202415 |
分析证书 | R126338 |
| B2605217 |
分析证书 | R126338 |
| B2605218 |
分析证书 | R126338 |
| B2605219 |
分析证书 | R126338 |
| B2605220 |
分析证书 | R126338 |
| B2605221 |
分析证书 | R126338 |
| F2617039 |
分析证书 | R126338 |
| D2409261 |
分析证书 | R126338 |
| C2401495 |
分析证书 | R126338 |
| C2401496 |
分析证书 | R126338 |
| H2505583 |
分析证书 | R126338 |
| H2505570 |
分析证书 | R126338 |
| H2505577 |
分析证书 | R126338 |
| H2505579 |
分析证书 | R126338 |
| H2505580 |
分析证书 | R126338 |
| H2505581 |
分析证书 | R126338 |
| H2505582 |
分析证书 | R126338 |
| C2521699 |
分析证书 | R126338 |
| C2521694 |
分析证书 | R126338 |
| C2521695 |
分析证书 | R126338 |
| C2521696 |
分析证书 | R126338 |
| C2521697 |
分析证书 | R126338 |
| C2521698 |
分析证书 | R126338 |
| D2409260 |
分析证书 | R126338 |
| B2526034 |
分析证书 | R126338 |
| C2401494 |
分析证书 | R126338 |
| L2115190 |
分析证书 | R126338 |
| L2115189 |
分析证书 | R126338 |
| L2115191 |
分析证书 | R126338 |
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| 1. Shi Liu, Xinlin Jia, Jina Hao, Dapeng Zhang, Shengchao Yang, Bin Dai, Yuanqing Mao, Yongsheng Li. (2023) Tissue Engineering of Jak Inhibitor-Loaded Hierarchically Biomimetic Nanostructural Scaffold Targeting Cellular Senescence for Aged Bone Defect Repair and Bone Remolding. Advanced Healthcare Materials, [PMID:37667873] [10.1002/adhm.202301798] |
| 2. Yao Liu, Zhichao He, Heng Liang, Minzhen Han, Jinxingyi Wang, Qian Liu, Yanping Guan. (2023) A high-throughput UHPLC-MS/MS method for the determination of eight anti-tumor drugs in plasma. ANALYTICAL BIOCHEMISTRY, [PMID:37429484] [10.1016/j.ab.2023.115230] |
| 3. Li Li, Xingfeng He, Xingtong Wang, Yu Sun, Guosheng Wu, He Fang, Chen Wang, Pengfei Luo, Zhaofan Xia. (2020) Ruxolitinib protects lipopolysaccharide (LPS)-induced sepsis through inhibition of nitric oxide production in mice. Annals of Translational Medicine, [PMID:32411769] [10.21037/atm-20-2972] |
| 4. Qi Chen, Yue Zhou, Xudong Zhu, Lei Xu, Ge Bai, Yaru Zhou, Nannan Zhang, Hongwen Liu, Yani Pan, Yu Liu, Lishan Wang, Xueni Fu, Jingjing Wei, Lina Zhou, Lu Xu, Yuxiang Sun, Zhangding Wang, Shanshan Shen, Yun Zhu, Lei Wang. (2025) Enhancing PD-1 Inhibitor Efficacy in Cholangiocarcinoma by Reprogramming Tumor-Associated Neutrophils With CAF-Derived Extracellular Vesicles Loaded with Ruxolitinib. ADVANCED FUNCTIONAL MATERIALS, [10.1002/adfm.202423217] |
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