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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Fedratinib (TG101348), 酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
TG-101348 (SAR302503)是JAK2选择性抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍，同时还能抑制BRD4，IC50为340 nM。A selective inhibitor of JAK2 tyrosine kinase
Information
Fedratinib (SAR302503, TG101348) is a selective inhibitor ofJAK2withIC50of 3 nM in cell-free assays, 35- and 334-fold more selective for JAK2 versus JAK1 and JAK3. Fedratinib also inhibitsFMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)andRET (c-RET)with IC50 of 15 nM a
In vitro
TG-101348 also significantly inhibits JAK2 V617F, Flt3, and Ret with IC50 of 3 nM, 15 nM, and 48 nM, respectively. TG101348 has an IC50 ~300-fold higher for the closely related JAK3 and is a less potent inhibitor of the JAK1 and TYK2 family members. TG101348 inhibits proliferation of a human erythroblast leukemia (HEL) cell line that harbors the JAK2V617F mutation, as well as a murine pro-B cell line expressing human JAK2V617F (Ba/F3 JAK2V617F), with IC50 of 305 nM and 270 nM, respectively. TG-101348 also inhibits proliferation of parental Ba/F3 cells to a comparable level, with IC50 of ~420 nM. TG101348 treatment reduces STAT5 phosphorylation at concentrations that parallel the concentrations required to inhibit cell proliferation. TG101348 induces apoptosis in both HEL and Ba/F3 JAK2V617F cells in a dose-dependent manner. TG101348 does not show proapoptotic activity in control normal human dermal fibroblasts at concentrations up to 10 μM, and the antiproliferative IC50 against fibroblasts is >5 μM. TG101348 treatment decreases GATA-1 expression, which is associated with erythroid-skewing of JAK2V617F+ progenitor differentiation, and inhibits STAT5 as well as GATA S310 phosphorylation. TG101348 inhibits the proliferation of HMC-1.1 (KITV560G) cells, with somewhat lower potency than HMC-1.2 (KITD816V, KITV560G) cells, with IC50 of 740 nM and 407 nM, respectively.
In vivo
TG101348 has potential for efficacious treatment of JAK2V617F-associated myeloproliferative diseases (MPD). In treated animals, there is a statistically significant reduction in hematocrit and leukocyte count, a dose-dependent reduction/elimination of extramedullary hematopoiesis, and, at least in some instances, evidence for attenuation of myelofibrosis, correlated with surrogate endpoints, including reduction/elimination of JAK2V617F disease burden, suppression of endogenous erythroid colony formation, and in vivo inhibition of JAK-STAT signal transduction. There are no apparent toxicities and no effect on T cell number. Oral administration of TG101348 (120 mg/kg) significantly inhibits PV progenitor erythroid differentiation in vivo.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥97%
规格
别名
费德拉替尼 (TG101348)
英文别名
SAR302503 | N-tert-butyl-3-(5-methyl-2-(4-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)benzenesulfonamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Fedratinib (TG101348)
生化机理
Fedratinib（SAR302503，TG101348）是一种选择性 JAK2 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 3 nM，对 JAK2 的选择性是 JAK1 和 JAK3 的 35 倍和 334 倍。Fedratinib还能抑制FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）和RET（c-RET），IC50分别为15 nM和48 nM。费德瑞替尼具有潜在的抗肿瘤活性。费德瑞替尼可抑制增殖并诱导细胞凋亡。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶 JAK2 抑制剂
名称和识别符
EC号
829-304-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CN=C(N=C1NC2=CC(=CC=C2)S(=O)(=O)NC(C)(C)C)NC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCC4
PubChem CID
分子量
524.68
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.8 |
|---|
关联靶点（人）
DAPK3
Tchem
死亡相关蛋白激酶 3(Death-associated protein kinase 3)
(1 活性数据)
BRD4
Tchem
含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4)
(3 活性数据)
DCLK3
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 DCLK3(Serine/threonine-protein kinase DCLK3)
(1 活性数据)
DAPK2
Tchem
死亡相关蛋白激酶 2(Death-associated protein kinase 2)
(1 活性数据)
DAPK1
Tchem
死亡相关蛋白激酶 1(Death-associated protein kinase 1)
(1 活性数据)
STK16
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 16(Serine/threonine-protein kinase 16)
(1 活性数据)
TYK2
Tclin
非受体酪氨酸蛋白激酶 TYK2(Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2)
(2 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(8 活性数据)
GAK
Tchem
细胞周期蛋白G相关激酶(Cyclin-G-associated kinase)
(1 活性数据)
JAK3
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3)
(1 活性数据)
MAP3K19
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶19(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 19)
(1 活性数据)
JAK1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK1(Tyrosine-protein kinase JAK1)
(2 活性数据)
BRDT
Tchem
溴结构域睾丸特异性蛋白(Bromodomain testis-specific protein)
(1 活性数据)
Tchem
未表征蛋白 FLJ45252(Uncharacterized protein FLJ45252)
(1 活性数据)
JAK2
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2)
(7 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 44 mg/mL (197.86 mM);
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 936091-26-8，分子式为 C27H36N6O3S，分子量为 524.68 g/mol。
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