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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。A selective JAK3 inhibitor
Information
Tofacitinib citrate (CP-690550, Tasocitinib) is a novel inhibitor ofJAKwithIC50of 1 nM, 20 nM and 112 nM against JAK3, JAK2, and JAK1, respectively. Tofacitinib citrate has anti-infection activity.
In vitro
Tofacitinib citrate inhibits IL-2-mediated human T cell blast proliferation and IL-15-induced CD69 expression with IC50 of 11 nM and 48 nM, respectively. Tofacitinib citrate prevents mixed lymphocyte reaction with IC50 of 87 nM. Tofacitinib citrate treatment of murine factor-dependent cell Patersen–erythropoietin receptor (FDCP-EpoR) cells harboring human wild-type or V617F JAK2 leads to prevention of cell proliferation with IC50 of 2.1 µM and 0.25 µM, respectively. Tofacitinib citrate inhibits interleukin-6-induced phosphorylation of STAT1 and STAT3 with IC50 of 23 nM and 77 nM, respectively. Moreover, Tofacitinib citrate generates a significant pro-apoptotic effect on murine FDCP-EpoR cells carrying JAK2VV617F, whereas a lesser effect is observed for cells carrying wild-type JAK2. This activity is coupled with the inhibition of phosphorylation of the key JAK2V617F-dependent downstream signaling effectors signal transducer and activator of transcription (STAT)3, STAT5, and v-akt murine thymoma viral oncogene homolog (AKT). Additionally, Tofacitinib citrate prevents IL-15-induced CD69 expression in human and cynomolgus monkey NK and CD8+ T cells in vitro.
In vivo
Tofacitinib citrate decrease a delayed-type hyper-sensitivity response and extended cardiac allograft survival in murine models. Furthermore, Tofacitinib citrate treatment of ex-vivo-expanded erythroid progenitors from JAK2V617F-positive PV patients results in specific, antiproliferative (IC50 = 0.2 μM) and pro-apoptotic activity. In contrast, expanded progenitors from healthy controls are less sensitive to Tofacitinib citrate in proliferation (IC50 > 1.0 μM), and apoptosis assays. During 2 weeks of Tofacitinib citrate dosing at 10 and 30 mg/kg/d, a significant, time-dependent decrease in NK cell numbers relative to vehicle treatment is observed. Effector memory CD8+ cell numbers in the Tofacitinib citrate-treated group are 55% less than those observed in animals treated with vehicle.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-4 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
托法替尼(CP-690550)柠檬酸盐
英文别名
Tasocitinib Citrate | 3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile citrate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Tofacitinib (CP-690550) Citrate
生化机理
枸橼酸托法替尼（CP-690550，Tasocitinib）是一种新型 JAK 抑制剂，对 JAK3、JAK2 和 JAK1 的 IC50 分别为 1 nM、20 nM 和 112 nM。枸橼酸托法替尼具有抗感染活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
Janus 激酶（JAK）抑制剂
名称和识别符
EC号
638-826-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H]1CCN(C[C@@H]1N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3)C(=O)CC#N.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
分子量
504.49
Reaxy-Rn
14655003
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14655003&ln=
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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