隐丹参酮

CAS: 35825-57-1 货号: C408350 分子式: C19H20O3 分子量: 296.36 Beilstein号: 5445400 EC号: 633-682-9
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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C408350-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 20 篇同行评审文献引用。

概述

溶于甲醇、乙醇、苯、乙醚,易溶于丙酮、氯仿。与浓硫酸作用显红色。在避光及非溶液状态下最稳定。 隐丹参酮具有抑菌作用,1mg/ml对金黄色葡萄球菌及绿脓杆菌均有抑制作用,对溶血性链球菌亦有一定抑制作用。

Information

Cryptotanshinone is aSTAT3inhibitor withIC50of 4.6 μM in a cell-free assay, strongly inhibits phosphorylation of STAT3 Tyr705, with a small effect on STAT3 Ser727, but none against STAT1 nor STAT5. Cryptotanshinone induces ROS-dependentautophagyand mitoch
In vitro

Cryptotanshinone, a natural compound isolated from the roots of Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), significantly inhibits STAT3-dependent luciferase activity, the STAT3 Tyr705 phosphorylation and the dimerization of STAT3, compared to tanshinone IIA which exhibits no activity. Cryptotanshinone (7 μM) dramatically blocks STAT3 Tyr705 phosphorylation but not STAT3 Ser727 phosphorylation in DU145 cells, and significantly inhibits JAK2 phosphorylation with IC50 of ~5 μM without affecting the phosphorylation of upstream kinases c-Src and EGFR, suggesting the inhibition of STAT3 Tyr705 phosphorylation might due to a direct mechanism probably by binding to the SH2 domain of STAT3. Cryptotanshinone significantly inhibits the proliferation of DU145 prostate cancer cells harboring constitutively active STAT3 with GI50 of 7 μM by blocking STAT3 activity, which leads to the down-regulation of cyclin D1, Bcl-xL, and survivin, subsequently the accumulation in the G0-G1 phase. Cryptotanshinone exhibits less growth inhibitory effect on PC3, LNCaP and MDA-MB-468 cells.

In vivo

Cryptotanshinone administration significantly reduces the body weight and food intake of ob/ob mice (C57BL/6J-Lepob) and diet-induced obese (DIO) mice in a dose-dependent manner. Cryptotanshinone causes noticeably less fat in the adipose tissues, significant reductions of serum triglycerides and cholesterol levels, and 2.5- to 3-fold higher AMPK activity of the skeletal muscles than in the control mice. Oral administration of Cryptotanshinone at 600 mg/kg/day produces dramatic reductions in blood glucose levels of ob/ob mice (C57BL/6J-Lepob), db/db mice (C57BL/KsJ-Leprdb), and ZDF rats, which occur after 3 days and persist over the entirety of the monitoring period.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

Incubation Time:24 or 48 hours

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名
Phenanthro[1,2-b]furan-10,11-dione, 1,2,6,7,8,9-hexahydro-1,6,6-trimethyl-, (1R)-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Cryptotanshinone
生化机理
隐丹参酮是一种 STAT3 抑制剂,在无细胞实验中的 IC50 值为 4.6 μM,它能强烈抑制 STAT3 Tyr705 的磷酸化,对 STAT3 Ser727 的影响较小,但对 STAT1 和 STAT5 没有影响。隐丹参酮可诱导 ROS 依赖性自噬和线粒体介导的细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
633-682-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@H]1COC2=C1C(=O)C(=O)C3=C2C=CC4=C3CCCC4(C)C
分子量
296.36
Beilstein号
5445400
Reaxy-Rn
288778
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=288778&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
CES1 Tchem 肝羧酸酯酶1(Liver carboxylesterase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CES2 Tchem 可卡因酯酶(Cocaine esterase) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 62 mg/mL (199.15 mM); Ethanol: 62 mg/mL (199.15 mM); Water: Insoluble;
比旋光度
-30° (C=0.5,MeOH)
熔点
184°C-185°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS06,   GHS09
信号词
Danger
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

WGK Germany
3
RTECS
SF8282645
个人防护装备
dust mask type N95 (US),Eyeshields,Gloves
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2416002 分析证书 C408350
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 35825-57-1,分子式为 C19H20O3,分子量为 296.36 g/mol。
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