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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 20 篇同行评审文献引用。
概述
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。Phase 2。A potent inhibitor of HDAC1, HDAC2, HDAC3, and HDAC11.
Information
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) is a potent HDAC inhibitor with most potency forHDAC1withIC50of 0.15 μM in a cell-free assay, 2- to 10- fold selectivity against HDAC2, 3, and 11, and no activity to HDAC4, 5, 6, 7, and 8. Mocetinostat (MGCD0103) inducesapo
In vitro
MGCD0103 inhibits only a subset of the nine human recombinant HDACs, including HDAC1, HDAC2, HDAC3, and HDAC11 at nanomolar or low micromolar concentrations, in a dose-dependent manner. MGCD0103 reveals most potent inhibitory activity against human HDAC1 and HDAC2 enzymes in vitro, and it does not inhibit class II HDACs. The exocyclic amino group in MGCD0103 is necessary for enzyme inhibitory activity because HDAC-inhibitory activity against HDAC1 and HDAC2 is completely abolished with the desamino analogue. The inhibitory activity of MGCD0103 reaches the maximum plateau at 6 μM, and the maximal inhibitable enzyme pool affected by MGCD0103 is 75% of the total enzyme activity in HCT116 cells whereas NVP-LAQ824 inhibits almost 100% of that in these cells. In A549 cells, MGCD0103 also exhibits dose-dependent inhibition of HDAC activity in whole cells.
In vivo
MGCD0103 significantly inhibites growth of human tumor xenografts in nude mice and the antitumor activity correlated with induction of histone acetylation in tumors. P.O. administration of MGCD0103 (2HBr salt) significantly decreases growth of implanted advanced A549 tumors in nude mice in a dose-dependent manner after 13 days of daily administration. MGCD0103 (170 mg/kg for 2HBr salt, corresponding to 120 mg/kg of free base) significantly blockes growth of tumors compared with vehicle treatment alone with no change in body weight. In addition, MGCD0103 does not reduce WBC counts and is well tolerated. MGCD0103 is also orally active in many other human tumor xenograft models including NSCLC H1437. MGCD0103 at 80 mg/kg (free base) almost completely blocks the growth of H1437 tumors after 13 days of daily p.o. administration with no reduction of body weight in animals. MGCD0103 reduces pulmonary arterial pressure more dramatically than tadalafil, a standard-of-care therapy for human pulmonary hypertension that functions as a vasodilator. Moreover, MGCD0103 improves pulmonary artery acceleration time and reduced systolic notching of the pulmonary artery flow envelope, which suggests a positive impact of the HDAC inhibitor on pulmonary vascular remodeling and stiffening.
Cell Data
cell lines：MDA-MB-231, and MDA-MB-436
Concentrations：0-60 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥97%
规格
别名
莫西替诺特 (MGCD0103)
英文别名
MG0103 | N-(2-aminophenyl)-4-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)methyl)benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Mocetinostat (MGCD0103)
生化机理
莫西司他（MGCD0103，MG0103）是一种强效 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 的作用最强，在无细胞试验中的 IC50 为 0.15 μM，对 HDAC2、3 和 11 的选择性为 2 到 10 倍，对 HDAC4、5、6、7 和 8 没有活性。莫西司他（MGCD0103）可诱导细胞凋亡和自噬。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
组蛋白去乙酰化酶 1 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 2 抑制剂；组蛋白去乙酰化酶 3 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CNC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4
分子量
396.44
Reaxy-Rn
14262919
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14262919&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.8 |
|---|
关联靶点（人）
CYP3A4
Tclin
细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4)
(1 活性数据)
HDAC1
Tclin
组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1)
(17 活性数据)
HDAC11
Tclin
组蛋白去乙酰化酶11(Histone deacetylase 11)
(3 活性数据)
HDAC2
Tclin
组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2)
(11 活性数据)
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(5 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 68 mg/mL (198.62 mM); Water: 5 mg/mL (14.6 mM); Ethanol: 3 mg/mL (8.76 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2414227 |
分析证书 | M409032 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 726169-73-9，分子式为 C23H20N6O，分子量为 396.44 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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