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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
MK-8719 MK-8719 is a selective and potent small molecule inhibitor of the O-GlcNAcase (OGA) enzyme with ki of 7.9nM for hOGA.
Targets
hOGA (Cell-free assay) 7.9nM(Ki)
In vitro
MK-8719 is a potent inhibitor of the human OGA enzyme with comparable activity against the corresponding enzymes from mouse, rat, and dog.
In vivo
oral administration of MK-8719 elevates brain and peripheral blood mononuclear cell O-GlcNAc levels in a dose-dependent manner. In addition, positron emission tomography imaging studies demonstrate robust target engagement of MK-8719 in the brains of rats and rTg4510 mice. In the rTg4510 mouse model of human tauopathy, MK-8719 significantly increases brain O-GlcNAc levels and reduces pathologic tau. The reduction in tau pathology in rTg4510 mice is accompanied by attenuation of brain atrophy, including reduction of forebrain volume loss as revealed by volumetric magnetic resonance imaging analysis.
Cell Research(from reference)
Cell lines：PC-12 cells
Concentrations：up to 1 mM
Incubation Time：24 h
规格
英文别名
5H-Pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol,5-(difluoromethyl)-2-(ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-,(3aR,5S,6S,7R,7aR)-
规格或纯度
≥98%
英文名称
MK-8719
生化机理
MK-8719 是一种选择性强效小分子 O-GlcNA 酶（OGA）抑制剂，对 hOGA 的 ki 值为 7.9nM。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
(3aR,5S,6S,7R,7aR)-5-(difluoromethyl)-2-(ethylamino)-5,6,7,7a-tetrahydro-3aH-pyrano[3,2-d][1,3]thiazole-6,7-diol
INCHI
1S/C9H14F2N2O3S/c1-2-12-9-13-3-4(14)5(15)6(7(10)11)16-8(3)17-9/h3-8,14-15H,2H2,1H3,(H,12,13)/t3-,4-,5+,6+,8-/m1/s1
InChi Key
UDQTXCHQKHIQMH-KYGLGHNPSA-N
Smiles
CCNC1=NC2C(C(C(OC2S1)C(F)F)O)O
Isomeric SMILES
CCNC1=N[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H](O[C@@H]2S1)C(F)F)O)O
分子量
268.28
Reaxy-Rn
58819117
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=58819117&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
-
界（kingdom)
有机化合物
-
超类（Superclass)
有机氧化合物
-
类（Class)
有机氧化合物
- 亚类（Subclass） 碳水化合物和碳水化合物结合物
-
类（Class)
有机氧化合物
-
超类（Superclass)
有机氧化合物
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机氧化合物 |
| 类（Class) | 有机氧化合物 |
| 亚类（Subclass） | 碳水化合物和碳水化合物结合物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 单糖 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 氧烷 噻唑啉 单硫缩醛 仲醇 异硫脲类 1,2-二醇 炔丙基型1,3-偶极有机化合物 氧环化合物 甲脒类 氮杂环化合物 有机氟化物 碳氢化合物衍生物 胺类 烷基氟化物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 脂肪族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 1,2-二醇 - 羟基苯甲酸酯 - 脂肪族杂多环化合物 - 氟化烷基 - 烷基溴化物 - 氨基酸 - 氮杂环 - 羧酰亚胺 - 烃衍生物 - 异硫脲 - 邻噻唑啉 - 单糖 - 单硫缩醛 - 有机1,3-双极性化合物 - 有机硝基化合物 - 有机氟化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 氧杂环 - 氧杂环丁烷 - 丙炔型1,3-双极性有机化合物 - 醛基 |
| 描述（Description） | 该化合物属于单糖类有机化合物。这类化合物仅含一个未与其他糖单元形成糖苷键连接的碳水化合物单元，且不含两个或多个糖苷键连接的碳水化合物单元。单糖的通式为CnH2nOn。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
OGA
Tchem
蛋白质O-GlcNAcase(Protein O-GlcNAcase)
(4 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 54 mg/mL (201.28 mM); Water: 54 mg/mL (201.28 mM); Ethanol: 54 mg/mL (201.28 mM);
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 I2607160 |
分析证书 | M414247 |
| I2603062 |
分析证书 | M414247 |
| G2416436 |
分析证书 | M414247 |
| G2416437 |
分析证书 | M414247 |
| G2416438 |
分析证书 | M414247 |
| G2416439 |
分析证书 | M414247 |
| G2416440 |
分析证书 | M414247 |
| G2416441 |
分析证书 | M414247 |
| G2416442 |
分析证书 | M414247 |
| G2416443 |
分析证书 | M414247 |
| G2416444 |
分析证书 | M414247 |
| G2416445 |
分析证书 | M414247 |
| G2416446 |
分析证书 | M414247 |
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