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为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存,干燥。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MSC-4106 is an orally active and potent inhibitor of YAP/TAZ-TEAD . MSC-4106 inhibits TEAD1 or TEAD3 auto-palmitoylation and shows inhibitory effect on NCI-H226 tumor xenograft model
In Vitro
MSC-4106 (10 μM, 24 h) inhibited SK-HEP-1 reporter and NCI-266 cell viability with IC 50 values of 4 nM and 14 nM, respectively. MSC-4106 (10 μM, 6 h) crystallizes in the P-site of TEAD1, and against TEAD1 or TEAD3 palmitoylation in TEAD-Overexpressing HEK293 Cells by 97.3% and 75.9%, respectively. MSC-4106 (10 μM, 4 d) targets TEAD indicated by a reduction in viability of NCI-H226 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: NCI-H226 (YAP dependent); SW620 YAP/TAZ KO (Yap-independent) cells Concentration: 0, 3, 6, 9, 12, 15, 18, 21, 24, 26, 30 μM Incubation Time: 96 hours Result: Showed inhibitory effect to NCI-H226 and general cytotoxic to SW620 (IC 50 >30 μM). ImmunofluorescenceCell Line: SK-HEP-1 Concentration: 0, 3, 6, 9, 12, 15, 18, 21, 24, 26, 30 μM Incubation Time: 24 hours Result: Inhibited YAP-TEAD interation.
In Vivo
MSC-4106 (100 mg/kg/d; p.o.; 7 d) displays anti-tumor effect with controlled tumor volume and good tolerability with stable body weight in mice . MSC-4106 (1, 5, 100 mg/kg/d; p.o.; 0-72 h) down-regulates Cyr61 (cysteine-rich angiogenic inducer 61) expression, the TEAD-regulated target gene, in tumor lysates at all time points at 100 mg/kg and 24 h at 5 mg/kg . Pharmacokinetics (PK) profile in different species Parameter Mouse Rat Dog Cl (l/h/kg) 0.2 0.7 0.05 PO t 1/2 (h) 45 40 3.6 PO AUC (μg•h/mL) 45 10 33 V ss (L/kg) 2 5 0.3 F (%) >90 80 18 Note : PO studies were performed at 10 mg/kg ; MSC-4106 was formulated in 20% Kleptose in 50 mM PBS at pH 7.4. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: NCI-H226 xenograft model in H2d Rag2 female mice (9-week-old) Dosage: 5, 100 mg/kg Administration: Oral gavage; once daily; 32 days Result: Resulted tumor growth controlled with 5 mg/kg while regressed with 100 mg/kg dosing after 32 treatment days.
Form:Solid
IC50& Target:Target: YAP
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
MSC-4106
生化机理
MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 强效抑制剂。MSC-4106 可抑制 TEAD1 或 TEAD3 自身棕榈酰化，并对 NCI-H226 肿瘤异种移植模型有抑制作用。
储存条件
-20°C储存,干燥
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
359.30
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 250 mg/mL (695.80 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2738542-58-8，分子式为 C18H12F3N3O2，分子量为 359.30 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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