计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
2-8°C储存,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) is a synthetic polycarbonyl derivative with potent antineoplastic activity. Mitoguazone is a brain-penetrant and competitive S-adenosyl-methionine decarboxylase (SAMDC) inhibitor that disrupts polyamine biosynthesis. Mitoguazone induces cell apoptosis. Mitoguazone inhibits HIV DNA integration into the cellular DNA in both monocytes and macrophages. Mitoguazone has the potential for acute leukemia, Hodgkin's and non-Hodgkin's lymphoma treatment.
In Vitro
Mitoguazone competitively inhibits spermidine synthesis in lymphocytes at concentrations as low as 0.5 μg/mL. Levels of 30 μg/mL or more inhibit protein synthesis and mitochondrial respiration. The ability of Mitoguazone to induce apoptosis by inhibiting the polyamine pathway is assessed in three Burkitt's lymphoma cell lines (Raji, Ramos and Daudi) and one prostate carcinoma cell line (MPC 3). Mitoguazone induces apoptosis in all the different human cancer cell lines tested in a concentration- and time-dependent way, and triggers a p53-independent programmed cell death in the human breast cancer MCF7 cell line. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
The influence of different stages of leukemia P388 on the pharmacokinetics of the antineoplastic agent Mitoguazone in mice is investigated. Independent of the tumor stage investigated, the total clearance of mitoguazone is slightly reduced reflecting a moderate increase of AUC in the serum of leukemia-bearing animals. Furthermore, in an advanced tumor stage the drug levels in kidneys, liver, spleen and serum are found to be elevated to some extent in comparison to tumor-free controls in contrast to an earlier stage of leukemia. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
规格
别名
米托胍
英文别名
Acide iopanoique | D07258 | Guanylhydrazone | MGBG | A826951 | MITOGUAZONE | Mitoguazone (INN) | SCHEMBL1736452 | 1,1'-((METHYLETHANEDIYLIDENE)DINITRILO0DIGUANIDINE | BDBM34068 | MITOGUAZONE [INN] | NCGC00183283-01 | PA-001 | 2,2'-(1-METHYL-1,2-ETHANEDIYL
规格或纯度
≥99%
英文名称
Mitoguazone
生化机理
米托瓜宗（Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)）是一种具有强效抗肿瘤活性的合成聚碳酸酯衍生物。米托瓜宗是一种脑渗透性和竞争性 S-腺苷蛋氨酸脱羧酶（SAMDC）抑制剂，可破坏多胺的生物活性。
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
EC号
610-278-0
分子类型
小分子
IUPAC Name
2-[(E)-[(1E)-1-(diaminomethylidenehydrazinylidene)propan-2-ylidene]amino]guanidine
INCHI
1S/C5H12N8/c1-3(11-13-5(8)9)2-10-12-4(6)7/h2H,1H3,(H4,6,7,12)(H4,8,9,13)/b10-2+,11-3+
InChi Key
MXWHMTNPTTVWDM-NXOFHUPFSA-N
Smiles
CC(=NN=C(N)N)C=NN=C(N)N
Isomeric SMILES
C/C(=N\N=C(N)N)/C=N/N=C(N)N
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
Methyl gag;Methyl-gag;Methylgag;Methylglyoxal Bis(guanylhydrazone);MGBG;Mitoguazone;NSC 32946;NSC-32946;NSC32946
分子量
184.20
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机氮化合物 |
| 类（Class) | 有机氮化合物 |
| 亚类（Subclass） | 胍类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 胍类 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 有机光子化合物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 脂肪族无环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 脂肪族非环化合物 - 胍 - 烃衍生物 - 有机氮化合物 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中的胍类化合物。这类化合物含有胍基结构单元，其通式为(R1R2N)(R3R4N)C=N-R5。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | guanidines - hydrazone |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
MAOA
Tclin
Monoamine oxidase A
(11911 活性数据)
ODC1
Tclin
Ornithine decarboxylase
(70 活性数据)
AOC1
Tchem
Diamine oxidase
(68 活性数据)
AMD1
Tchem
S-adenosylmethionine decarboxylase 1
(215 活性数据)
HL-60
(67320 活性数据)
NSCLC
(640 活性数据)
T-24
(2342 活性数据)
Leukemia cell
(223 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Leishmania donovani (89745 活性数据)
CHO (4503 活性数据)
CHO-MG (239 活性数据)
L1210 (27553 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
H2O : 50 mg/mL (271.44 mM; ultrasonic and adjust pH to 9 with HCl)
分子量
184.200 g/mol
XLogP3
-2.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
4
可旋转键计数Rotatable Bond Count
3
精确质量Exact Mass
184.118 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
184.118 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
154.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
13
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
264.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
2
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
2
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于2–8 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 459-86-9，分子式为 C5H12N8，分子量为 184.20 g/mol。InChIKey MXWHMTNPTTVWDM-NXOFHUPFSA-N。
如何获取批次专用COA？
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