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为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MAP855 is a highly potent, selective, ATP-competitive and orally active MEK1/2 kinase inhibitor (MEK1 ERK2 cascade IC 50 =3 nM, pERK EC 50 =5 nM). MAP855 shows equipotent inhibition of wild-type and mutant MEK1/2
In Vitro
MAP855 (compound 30) has single-digit nM inhibition of pERK and proliferation in A375 cells (pERK EC 50 =5 nM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Proliferation Assay Cell Line: A375 cellsConcentration: 0-10 nM Incubation Time: 72 hours Result: Showed single-digit nM inhibition of pERK and proliferation in A375 cells (pERK EC 50 =5 nM).
In Vivo
MAP855 (3 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o.; single) has good oral bioavailability and medium clearance in rodents . MAP855 (30 mg/kg; p.o., b.i.d, 14 days) achieves comparable efficacy to trametinib dosed at the mouse MTD without any body weight loss . Pharmacokinetic Parameters of MAP855 in mouse, rat and dog . mouse rat dog CL [mL/min*kg] 32 35 22 V ss [l/kg] 2.6 2.0 1.8 AUC po d.n. [μM*h] 0.4 0.6 1.4 Oral BAV [% F ] 44 65 100 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Wistar Rats Dosage: 3 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o. Administration: i.v. and p.o., single Result: Showed good oral bioavailability and medium clearance. Animal Model: A375 Tumor Bearing Mice Dosage: 30 mg/kg Administration: p.o., b.i.d, 14 days Result: Achieved comparable efficacy to trametinib dosed at the mouse MTD without any body weight loss.
Form:Solid
IC50& Target:ERK 5 nM (EC 50 ) MEK1 3 nM (IC 50 )
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
MAP855
生化机理
MAP855 是一种高效、选择性、ATP 竞争性和口服活性 MEK1/2 激酶抑制剂（MEK1 ERK2 级联 IC 50 =3 nM，pERK EC 50 =5 nM）。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 的抑制作用相当。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
564.97
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (177.00 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1660107-77-6，分子式为 C28H23ClF2N6O3，分子量为 564.97 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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