计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
避光,-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MRTX9768 is a potent, selective, orally active, first-in-class PRMT5-MTA complex inhibitor
In Vitro
MRTX9768 inhibits SDMA and cell proliferation in HCT116 MTAP-del cells (SDMA IC 50 3 nM; prolif. IC 50 11 nM) with marked selectivity over HCT116 MTAP-WT cells (SDMA IC 50 544 nM; prolif. IC 50 861 nM). MRTX9768 (0-250 nM) results in LU99 SDMA inhibition maintaining after 3-hr drug treatment followed by 4-day washout (exhibiting tight binding and prolonged PRMT5•MTA occupancy). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
In xenograft studies, oral administration of MRTX9768 demonstrates dose-dependent inhibition of SDMA in MTAP-del tumors, with less SDMA modulation observed in bone marrow . MRTX9768 selectively targets MTAP/CDKN2A-deleted tumors (such as glioblastoma). MRTX9768 (PO dose 30 mg/kg in CD-1 mouse and beagle dog, 10 mg/kg in cynomolgus monkey) has a favorable ADME profile (>50% bioavailability in mice and dogs, moderate to high clearance, No changes in RBC parameters when administered well above efficacious concentrations (1000 mg/kg)). MRTX9768 (100 mg/kg, orally, BID, 6/21 days) results in SDMA inhibition maintaining 3 days after dosing is stopped. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Form:Solid
IC50& Target:PRMT5•MTA
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
MRTX9768
生化机理
MRTX9768 是一种强效、选择性、口服活性的 PRMT5-MTA 复合物一级抑制剂。
储存条件
避光,-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
未知
IUPAC Name
2-[4-[4-(aminomethyl)-1-oxo-2H-phthalazin-6-yl]-2-methylpyrazol-3-yl]-3-fluoronaphthalene-1-carbonitrile
INCHI
1S/C24H17FN6O/c1-31-23(22-18(10-26)15-5-3-2-4-13(15)9-20(22)25)19(12-28-31)14-6-7-16-17(8-14)21(11-27)29-30-24(16)32/h2-9,12H,11,27H2,1H3,(H,30,32)
InChi Key
BPTYWAYMKBEXES-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CN1C(=C(C=N1)C2=CC3=C(C=C2)C(=O)NN=C3CN)C4=C(C5=CC=CC=C5C=C4F)C#N
Isomeric SMILES
CN1C(=C(C=N1)C2=CC3=C(C=C2)C(=O)NN=C3CN)C4=C(C5=CC=CC=C5C=C4F)C#N
PubChem CID
分子量
424.43
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
HCT-116
(91556 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (117.81 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C、避光条件下保存。本品对光敏感，请保存在原始的避光或棕色容器中。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2629314-68-5，分子式为 C24H17FN6O，分子量为 424.43 g/mol。InChIKey BPTYWAYMKBEXES-UHFFFAOYSA-N。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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