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储存与运输
2-8°C储存,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MK-8033 hydrochloride is an orally active ATP competitive c-Met/Ron dual inhibitor ( IC 50 s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)), with preferential binding to the activated kinase conformation. MK-8033 hydrochloride can be used in the research of cancers, such as breast and bladder cancers, non-small cell lung cancers (NSCLCs)
In Vitro
MK-8033 hydrochloride (Compound 11r, 10 μM) displayed 31% inhibition of CYP3A4 (cytochrome P450 3A4). MK-8033 hydrochloride (1 μM, 2 h) inhibits phosphorylation of Y1349 of c-Met (IC 50 : 0.03 μM) in the c-Met dependent gastric cancer cell line GTL-16. MK-8033 hydrochloride (1-10 μM, 72 h) inhibits GTL-16 cell proliferation (IC 50 : 0.58 μM). MK-8033 hydrochloride binds more tightly to phosphorylated c-Met (K d : 3.2 nM) than to its unphosphorylated counterpart (K d : 10.4 nM), and inhibits oncogenic c-Met activation loop mutants with IC 50 s ranging from 0.6 to 1 nM. MK-8033 hydrochloride (0.1-10 μM, 2 h) reduces the phosphorylation of c-Met, ERK, and Akt in EBC-1 and H1993 cells. MK-8033 hydrochloride (1 μM, 1 h) sensitizes EBC-1 and H1993 cells (high c-Met-expressing) to radiation. MK-8033 hydrochloride (10 μM, 6 h) enhances γ-H2Ax levels in A549 cells compared to double irradiation and decreases in DNA repair. MK-8033 hydrochloride (2 μM, 72 h) results in reduced cell proliferation, but modest induction of apoptosis in G-alpha protein mutant UM (uveal melanoma) cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: EBC-1, H1993 cells, A549 and H460 cells Concentration: 0.1, 1, 10 μM Incubation Time: 2 h Result: Reduced the phosphorylation of c-Met, ERK, and Akt in EBC-1 and H1993 cells in a dose-dependent manner.
In Vivo
MK-8033 hydrochloride (Compound 11r, oral administration, 3-100 mg/kg, twice daily for 21 days) inhibits tumor growth in GTL-16 c-Met amplified gastric tumor xenografts . MK-8033 hydrochloride exhibits moderate clearance (t 1/2 : 0.8 h for rats, 3.1 h for dog) and favorable bioavailability (35% for rats, 33% for dog) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Human GTL-16 c-Met amplified gastric tumor xenografts Dosage: 3, 10, 30, and 100 mg/kg Administration: Oral administration, twice daily for 21 days Result: Resulted in 22, 18, 57, and 86% tumor growth inhibition at 3, 10, 30, and 100 mg/kg, respectively. Inhibited c-Met (Y1349) phosphorylation.
Form:Solid
IC50& Target:IC50: 7 nM (Ron)
规格
别名
MK-8033盐酸盐
规格或纯度
≥99%
英文名称
MK-8033 hydrochloride
生化机理
MK-8033 盐酸盐是一种口服活性 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双向抑制剂（IC 50 s：1 nM（c-Met），7 nM（Ron）），优先与活化的激酶构象结合。MK-8033 盐酸盐可用于癌症研究，如乙型肝炎、丙型肝炎、淋巴瘤等。
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
1-[5-(1-methylpyrazol-4-yl)-2-oxo-7-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,9,12,14-heptaen-14-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide;hydrochloride
INCHI
1S/C25H21N5O3S.ClH/c1-30-15-20(13-28-30)19-11-23-24(27-12-19)8-7-18-6-5-17(10-22(18)25(23)31)16-34(32,33)29-14-21-4-2-3-9-26-21;/h2-13,15,29H,14,16H2,1H3;1H
InChi Key
BKIQDRGTLKPYCL-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CN1C=C(C=N1)C2=CC3=C(C=CC4=C(C3=O)C=C(C=C4)CS(=O)(=O)NCC5=CC=CC=N5)N=C2.Cl
Isomeric SMILES
CN1C=C(C=N1)C2=CC3=C(C=CC4=C(C3=O)C=C(C=C4)CS(=O)(=O)NCC5=CC=CC=N5)N=C2.Cl
PubChem CID
分子量
508
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 吡啶及其衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 吡唑基吡啶 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 吡唑基吡啶 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 特罗彭 有机磺酰胺 有机磺胺类药物 苯类化合物 吡唑类 杂芳族化合物 氨基磺酰基化合物 氮杂环化合物 有机氧化合物 有机氮化合物 有机氧化物 盐酸盐 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 3-吡唑基吡啶 - 氨基磺酰基化合物 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 氟氯烃 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机磺酰胺 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机硫酰胺 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机硫化合物 - 吡唑 - 磺酰基 - 托普酮 |
| 描述（Description） | 该化合物属于吡唑啉吡啶类有机化合物。这类化合物具有吡唑啉吡啶骨架，即吡唑通过键与吡啶相连（非共环）。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
H2O : 7.14 mg/mL (14.06 mM; Need ultrasonic) DMSO : 5.88 mg/mL (11.58 mM; Need ultrasonic)
分子量
508.000 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
7
可旋转键计数Rotatable Bond Count
6
精确质量Exact Mass
507.113 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
507.113 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
115.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
35
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
859.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
2
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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本产品的 CAS 号为 1283000-43-0，分子式为 C25H22ClN5O3S，分子量为 508 g/mol。InChIKey BKIQDRGTLKPYCL-UHFFFAOYSA-N。
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