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为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MSC2504877 (M2912) is a potent and orally active tankyrase inhibitor with IC 50 s of 0.0007, 0.0008, 0.54 µM for TNKS, TNKS2, PARP1 , respectively. MSC2504877 increases the expression of AXIN2 and TNKS protein levels and decreases β-catenin levels. MSC2504877 shows anti-tumor activity
In Vitro
MSC2504877 (1, 3, 10 µM; 24 h) increases the expression of AXIN2 and TNKS protein levels and decreases β-catenin levels in APC mutant COLO320DM colorectal tumor cells. MSC2504877 (0-100 µM; 5 days) inhibits the survival of APC −/− cells and COLO320DM cells. MSC2504877 (1 µM; 24 h) combinant with albociclib (0.03 µM) induces cell cycle arrest at G1 phase. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: APC mutant COLO320DM colorectal tumour cells Concentration: 1, 3, 10 µM Incubation Time: 24 h Result: Increased AXIN2 protein levels and decreased β-catenin levels.
In Vivo
MSC2504877 (30 mg/kg; p.o.; once) inhibits TNKS and Wnt signalling in mice . MSC2504877 (30 mg/kg+ palbociclib 150 mg/kg; p.o.; once) suppresses hyperproliferation in Apc defective cells in vivo . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: CB17 SCID mice (APC mutant COLO320DM tumour cell xenografts) Dosage: 30 mg/kg Administration: P.o.; once Result: Elicited an increase in both TNKS and AXIN2 levels in tumours, peaking at 6–10 hours after drug administration and falling 18 hours after. Animal Model: Villin-CreERT2; Apcfl/fl mice Dosage: 50 mg/kg + palbociclib (150 mg/kg) Administration: P.o.; once Result: Suppressed the expression of the archetypal Wnt target gene and stem cell marker Lgr5 and combination drug treatment caused a profound increase in nuclear p21.
Form:Solid
IC50& Target:PARP1 0.54 μM (IC 50 ) TNKS 0.0007 μM (IC 50 ) TNKS2 0.0008 μM (IC 50 )
规格
规格或纯度
≥98%
英文名称
MSC2504877
生化机理
MSC2504877 (M2912) 是一种强效的口服活性坦克酶抑制剂，对 TNKS、TNKS2 和 PARP1 的 IC 50 s 分别为 0.0007、0.0008 和 0.54 µM。MSC2504877 可增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白水平的表达，降低 β-catenin 水平。MSC250
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
282.34
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 125 mg/mL (442.73 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1460286-21-8，分子式为 C17H18N2O2，分子量为 282.34 g/mol。
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每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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