Mcl-1 inhibitor 6

CAS: 2598978-56-2 货号: M651649 分子式: C26H28ClNO6S 分子量: 518.02
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级别和纯度: ≥98%
别名
Mcl-1 抑制剂 6
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
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规格
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5mg
M651649-5mg
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10mg
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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Mcl-1 inhibitor 6 is an orally active, selective myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) protein inhibitor with a K d of 0.23 nM and a K i of 0.02 μM. Mcl-1 inhibitor 6 possesses superior selectivity over other Bcl-2 family members (Bcl-2, Bcl2A1, Bcl-xL , and Bcl-w , K d >10 μM). Mcl-1 inhibitor 6 is a potent antitumor agent

In Vitro

Mcl-1 inhibitor 6 has K i s of 10 μM and 1.57μM for Bcl-2 and Bfl-1, respectively. Mcl-1 inhibitor 6 (1, 5 μM; for 48 h) significantly induces apoptosis in a concentration-dependent manner. Mcl-1 inhibitor 6 (0.1, 5 μM; for 4 h) remarkably upregulates PARP cleavage in H929 cells in a concentration-dependent manner. Mcl-1 inhibitor 6 (for 72 h) shows antiproliferative activities against the tumor cell lines (H929, MV4-11, SK-BR-3, NCI-H23; IC 50 =0.36-3.02 μM). Mcl-1 inhibitor 6 shows ideal selectivity against CML cell line K562 (IC 50 >30 μM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Apoptosis AnalysisCell Line: H929 cells Concentration: 1, 5 μM Incubation Time: For 48 hours Result: Significantly induced apoptosis in a concentration-dependent manner. Western Blot AnalysisCell Line: H929 cells Concentration: 0.1, 0.5, 1, 5 μM Incubation Time: For 4 hours Result: Remarkably upregulated PARP cleavage in H929 cells in a concentration-dependent manner.

In Vivo

Mcl-1 inhibitor 6 (compound 40; 60 mg/kg with PO or 20 mg/kg with IP; every two days for 14 days) shows desired in vivo tumor growth inhibition activity . Mcl-1 inhibitor 6 (3 mg/kg with IV or 10 mg/kg with PO) has a T 1/2 of 2.3 hours, a CL of 15.18 mL/min•kg by IV . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Balb/c nude female mice (7 weeks) loaded with MV4-11 xenografts Dosage: 60 mg/kg (PO) or 20 mg/kg (IP) Administration: IP or PO; every two days for 14 days Result: Showed desired in vivo tumor growth inhibition activity (T/C = 37.30% and 5.52% by po and ip administration, respectively). Animal Model: SD rats (200-250 g) Dosage: 3 mg/kg (IV) or 10 mg/kg (PO) (Pharmacokinetic Analysis) Administration: IV or PO Result: Had a T 1/2 of 2.3 hours, a CL of 15.18 mL/min•kg by IV. Had a T 1/2 of 2.1 hours, a CL of 36.8 mL/min•kg and a C max of 2012.95 ng/mL.

Form:Solid

IC50& Target:Mcl-1 0.23 nM (Kd) Mcl-1 0.02 μM (Ki) Bcl-2 >10 μM (Kd) Bcl-2 10 μM (Ki) Bcl2A1 >10 μM (Kd) Bcl-xL >10 μM (Kd) Bcl-W >10 μM (Kd) Bfl-1 1.57 μM (Ki)

规格

别名
Mcl-1 抑制剂 6
规格或纯度
≥98%
英文名称
Mcl-1 inhibitor 6
生化机理
Mcl-1 抑制剂 6 是一种口服活性、选择性髓系细胞白血病 1(Mcl-1)蛋白抑制剂,其 K d 为 0.23 nM,K i 为 0.02 μM。Mcl-1 抑制剂 6 的选择性优于其他 Bcl-2 家族成员(Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bc
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
518.02

技术文档

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (193.04 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2598978-56-2,分子式为 C26H28ClNO6S,分子量为 518.02 g/mol。
如何获取批次专用COA?
每个订单都会随附分析证书(COA),您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA,请联系您的客户代表,或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。