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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
MAGL-IN-1 is a potent, selective, reversible and competitive inhibitor of MAGL , with an IC 50 of 80 nM. MAGL-IN-1 exhibits anti-proliferative effects against human breast, colorectal, and ovarian cancer cells. MAGL-IN-1 blocks MAGL in cell-based as well as in vivo assays
In Vitro
MAGL-IN-1 (compound 23) (0.02-200 μM; 96 h) produces an appreciable inhibition of cell viability in all the tested cancer cell lines, with IC 50 s ranging from 7.9 to 57 μM. MAGL-IN-1 (0.125-1 μM; 30 min) competitively binds to MAGL with 4-nitrophenylacetate, with a K i of 39 nM. MAGL-IN-1 (10 μM; 90 min) does not significantly inhibit CB1, CB2, FAAH, ABHD6 and ABHD12 activity at the concentration of 10 μM. MAGL-IN-1 (1 nM-100 μM; 15 min) inhibits [ 3 H]2-oleoyl glycerol (2-OG) hydrolysis in a concentration dependent manner in U937 cells, with an IC 50 of 193 nM. MAGL-IN-1 (0.01-30 μM; 15 min) inhibits 2-OG hydrolysis in a concentration-dependent manner in mouse brain membrane preparations, with an IC 50 of 2.1 μM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Proliferation AssayCell Line: HCT116, MDA-MB-231, CAOV3, OVCAR3, SKOV3, and MRC5 cells Concentration: 0.02-200 μM Incubation Time: 96 hours Result: Inhibited the growth of human breast MDA-MB-231, colorectal HCT116, and ovarian CAOV3, OVCAR3, and SKOV3 cancer cells, with IC 50 s of 7.9, 21, 25, 57, and 15 μM, respectively. Was inactive against MRC5 (IC 50 >100 μM).
In Vivo
MAGL (compound 23) (50 mg/kg; a single i.p.) increases the 2-AG level in plasma and brain, and does not alter anandamide (AEA), arachidonic acid and prostaglandin levels in plasma and brain of mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male C57BL6 mice, 8-10 weeks old Dosage: 50 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; once Result: Increased 2-AG levels in the brain and plasma.
Form:Solid
IC50& Target:IC50: 80 nM (MAGL)
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
MAGL-IN-1
生化机理
MAGL-IN-1 是一种强效、选择性、可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂，其 IC 50 为 80 nM。MAGL-IN-1 对人类乳腺癌、结直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 可阻断细胞内的 MAGL，也可阻断细胞外的 MAGL。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
未知
IUPAC Name
[1-(2-fluoro-5-hydroxybenzoyl)piperidin-4-yl]-(4-propan-2-ylphenyl)methanone
INCHI
1S/C22H24FNO3/c1-14(2)15-3-5-16(6-4-15)21(26)17-9-11-24(12-10-17)22(27)19-13-18(25)7-8-20(19)23/h3-8,13-14,17,25H,9-12H2,1-2H3
InChi Key
WUUBZNFATQKRPH-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)C2CCN(CC2)C(=O)C3=C(C=CC(=C3)O)F
Isomeric SMILES
CC(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)C2CCN(CC2)C(=O)C3=C(C=CC(=C3)O)F
PubChem CID
分子量
369.43
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
MGLL
Tchem
单甘油酯脂肪酶(Monoglyceride lipase)
(4 活性数据)
CNR1
Tclin
Cannabinoid CB1 receptor
(20913 活性数据)
CNR2
Tchem
Cannabinoid CB2 receptor
(16942 活性数据)
MRC5
(9203 活性数据)
OVCAR-3
(48710 活性数据)
SK-OV-3
(52876 活性数据)
Caov-3 cell line
(328 活性数据)
HCT-116
(91556 活性数据)
MDA-MB-231
(73002 活性数据)
MGLL
Tchem
Monoglyceride lipase
(1909 活性数据)
ABHD12
Tchem
Monoacylglycerol lipase ABHD12
(195 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Faah
Anandamide amidohydrolase (3907 活性数据)
Mus musculus (284745 活性数据)
Abhd6
Monoacylglycerol lipase ABHD6 (221 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 62.5 mg/mL (169.18 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2324160-91-8，分子式为 C22H24FNO3，分子量为 369.43 g/mol。InChIKey WUUBZNFATQKRPH-UHFFFAOYSA-N。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
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