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概述
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) is a potent and selective MALT1 protease inhibitor with IC 50 s of 0.83 and 0.42 μM for GSTMALT1 full length and GSTMALT1 325-760, respectively. Mepazine hydrochloride affects viability of ABC-DLBCL cells by enhancing apoptosis
In Vitro
Mepazine (5-20 μM; 4 days) causes a decrease of cell viability in the activated B cell subtype of diffuse large B cell lymphoma (ABCDLBCL) cells, without significantly affecting GCB-DLBCL cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: ABC-DLBCL cell lines (HBL1, OCI-Ly3, U2932, TMD8, OCI-Ly10) and GCB-DLBCL cell lines (BJAB, Su-DHL-6, Su-DHL-4) Concentration: 5, 10, and 20 μM Incubation Time: 4 days Result: Caused a decrease of cell viability in the ABC-DLBCL cells HBL1, OCI-Ly3, U2932, and TMD8, without significantly affecting GCB-DLBCL cells.
In Vivo
Mepazine (16 mg/kg; intraperitoneal administration) interferes with growth and induces apoptosis of ABC-DLBCL cell line OCI-Ly10 in NOD/scid IL-2Rg (NSG) mice with a murine DLBCL xenogeneic tumor model. Daily administration of Mepazine strongly impairs the expansion of the ABC-DLBCL cell line OCI-Ly10 . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 6- to 8-week-old female NOD.Cg- Prkdc scid Il2rg tm1Wjl /SzJ (NSG) mice with a murine DLBCL xenogeneic tumor model Dosage: 400 μg per animal (25 g), corresponding to approximately 16 mg/kg Administration: Intraperitoneal administration; started 1 or 12 days after transplantation and given continuously every 24 hr; daily application Result: Daily administration strongly impaired the expansion of the ABC-DLBCL cell line OCI-Ly10.
Form:Solid
IC50& Target:MALT1
规格
别名
盐酸美帕嗪
英文别名
BENZOTHIAZOLE, 1-(P-AMINOPHENYL)-5-METHYL- | (Acetyloxy)(5-nitro-2-furyl)methyl acetate # | 10-((1-Methyl-3-piperidyl)methyl)phenothiazine hydrochloride | 10H-PHENOTHIAZINE, 10-((1-METHYL-3-PIPERIDINYL)METHYL)-, HYDROCHLORIDE (1:1) | 1-Pipecoline, 3-(phenothiazin-10-yl)methyl-, hydrochloride | 10H-Phenothiazine, 10-((1-methyl-3-piperidiny 展开
规格或纯度
≥99%
英文名称
Mepazine hydrochloride
生化机理
盐酸美帕嗪（Pecazine hydrochloride）是一种强效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂，对 GSTMALT1 全长和 GSTMALT1 325-760 的 IC 50 s 分别为 0.83 和 0.42 μM。盐酸美帕秦通过以下方式影响 ABC-DLBCL 细胞的活力
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
EC号
221-020-8
分子类型
小分子
IUPAC Name
10-[(1-methylpiperidin-3-yl)methyl]phenothiazine;hydrochloride
INCHI
1S/C19H22N2S.ClH/c1-20-12-6-7-15(13-20)14-21-16-8-2-4-10-18(16)22-19-11-5-3-9-17(19)21;/h2-5,8-11,15H,6-7,12-14H2,1H3;1H
InChi Key
RLCFKYRNUBRPIK-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CN1CCCC(C1)CN2C3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.Cl
Isomeric SMILES
CN1CCCC(C1)CN2C3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.Cl
PubChem CID
NSC Number
64076
分子量
346.92
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 苯并噻嗪类 |
| 亚类（Subclass） | 吩噻嗪类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 吩噻嗪类 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 烷基二芳胺 二芳基硫醚 哌啶类 苯类化合物 1,4-噻嗪类 三烷基胺 氮杂环化合物 有机光子化合物 盐酸盐 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 烷基二芳基胺 - 氨基酸 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基硫醚 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 二芳基硫醚 - 烃衍生物 - 氟氯烃 - 有机硝基化合物 - 有机氮化合物 - 有机氮化合物 - 对噻嗪 - 苯并噻嗪 - 哌嗪 - 三元脂肪胺 - 三级脂肪族/芳香族胺 - 三芳基胺 - 硫醚 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中的吩噻嗪类。这类多环芳香化合物含有吩噻嗪结构单元，该单元为由两个苯环经对噻嗪环连接而成的线性三环体系。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (144.13 mM; Need ultrasonic) H2O : 2.22 mg/mL (6.40 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
分子量
346.900 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
3
可旋转键计数Rotatable Bond Count
2
精确质量Exact Mass
346.127 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
346.127 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
31.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count
23
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
352.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
2
安全和危险性（GHS）
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于2–8 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
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本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
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本产品的 CAS 号为 2975-36-2，分子式为 C19H23ClN2S，分子量为 346.92 g/mol。InChIKey RLCFKYRNUBRPIK-UHFFFAOYSA-N。
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