NVP-BHG712

CAS: 940310-85-0 货号: N408613 分子式: C26H20F3N7O 分子量: 503.48 EC号: 804-395-8
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

NVP-BHG712是EphB4抑制剂,ED50为25 nM,对c-Raf,c-Src和c-Abl的IC50分别为0.395 μM,1.266 μM和1.667 μM。

Information

NVP-BHG712 is a specificEphB4inhibitor withED50of 25 nM that discriminates between VEGFR and EphB4 inhibition; also shows activity against c-Raf, c-Src and c-Abl withIC50of 0.395 μM, 1.266 μM and 1.667 μM, respectively.
In vitro

NVP-BHG712 treatment also dose dependently leads to the inhibition of RTK autophosphorylation in stable transfected A375 melanoma cells with EC50 of 25 nM and 4.2 μM for EphB4 and VEGFR2, respectively.

In vivo

In a growth factor-induced angiogenesis model, NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o) significantly suppresses VEGF stimulated tissue formation and vascularization by inhibiting EphB4 forward signaling. Furthermore, NVP-BHG712 (10 mg/kg/kg, p.o.) potently reverses VEGF enhanced tissue formation and vessel growth. NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o.) shows a long lasting exposure with concentrations around 10 μM in plasma as well as in lung and liver tissue for up to 8 hours, and thus results in a long lasting inhibition of EphB4 kinase activity in mice.
Cell Data

cell lines:WST-1, ANBL-6 cells

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥97%

规格

英文别名
4-methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
NVP-BHG712
生化机理
NVP-BHG712 是一种特异性 EphB4 抑制剂,ED50 为 25 nM,可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制;对 c-Raf、c-Src 和 c-Abl 也有活性,IC50 分别为 0.395 μM、1.266 μM 和 1.667 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
EC号
804-395-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)NC3=C4C=NN(C4=NC(=N3)C5=CN=CC=C5)C
分子量
503.48
Reaxy-Rn
12906443
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12906443&ln=

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 48 mg/mL (202.75 mM); Ethanol: 48 mg/mL (202.75 mM); Water: 20 mg/mL (84.48 mM);
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Danger
危险声明

H301: 吞咽会中毒

预防措施声明

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

WGK Germany
3
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
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常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 940310-85-0,分子式为 C26H20F3N7O,分子量为 503.48 g/mol。
如何获取批次专用COA?
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