Nifedipine (BAY-a-1040) Nifedipine (BAY-a-1040) is a dihydropyridine calcium channel blocker, used to lower hypertension and to treat angina.
In vitro

Nifedipine causes a significant concentration-dependent increase in eNOS protein expression by cultured human coronary artery endothelial cells. Nifedipine antagonizes L-type Ca+ channels found throughout the cardiovascular system, but also blocks Kv channels, which are members of the same supergene family. Nifedipine dose-dependently decreases the values of [(3)H]-thymidine incorporation and total cellular protein content as well as the levels of phosphorylated extracellular signal-regulated protein kinase (ERK) 1/2, mitogen-activated protein kinase kinase (MEK) 1/2, and even the phosphorylation of Pyk2, in vascular smooth muscle cells (VSMC). Nifedipine suppresses the levels of proliferative cell nuclear antigen (PCNA) dose-dependently in both VSMC and balloon-injured thoracic aortae in VSMC.

In vivo

Nifedipine (3 mg/kg) slightly lowers the level of systolic and/or diastolic blood pressure or increased the heart rate in rats. Nifedipine (1 μm) produces a maximal inhibition of the store-operated pathway in choroidal arteriolar smooth muscle. Nifedipine (20 and 40 mg/kg) markedly prevents the HCl plus ethanol-induced gastric mucosal injury and the increase in the content of thiobarbituric acid-reactive substances in the injured mucosa in rats. Nifedipine (20 and 40 mg/kg) dose-dependently promotes the ulcer healing and inhibites the increase in the content of thiobarbituric acid-reactive substances in the ulcerated mucosa in rats.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid-3,5-dimethyl ester

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Nifedipine (BAY-a-1040)

生化机理

硝苯地平（BAY-a-1040）是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用于降低高血压和治疗心绞痛。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

封闭剂

作用机制

电压门 L 型钙通道阻滞剂

名称和识别符

EC号

244-598-3

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

分子量

346.33

Reaxy-Rn

497773

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=497773&ln=

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产品属性

ALogP	2.2

关联靶点（人）

CYP1A2 Tchem 细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2) (3 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CYP1A2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KCNA7 Tclin 钾电压门控通道亚家族 A 成员 7(Potassium voltage-gated channel subfamily A member 7) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KCNA7

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KCNC1 Tclin 钾电压门控通道亚家族 C 成员 1(Potassium voltage-gated channel subfamily C member 1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KCNC1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CACNA1C Tclin 电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1C(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1C) (6 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CACNA1C

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CACNA1D Tclin 电压依赖性 L 型钙通道亚基 alpha-1D(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1D) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CACNA1D

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CACNA1F Tchem 电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1F(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1F) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CACNA1F

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CACNA1S Tclin 电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1S(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1S) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CACNA1S

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

GLRA1 Tclin 甘氨酸受体亚基 α-1(Glycine receptor subunit alpha-1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： GLRA1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

GLRA3 Tchem 甘氨酸受体亚基 α-3(Glycine receptor subunit alpha-3) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： GLRA3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

GLRB Tclin 甘氨酸受体亚基β(Glycine receptor subunit beta) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： GLRB

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KCNA2 Tclin 钾电压门控通道亚家族 A 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily A member 2) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KCNA2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KCNA5 Tclin 钾电压门控通道亚家族 A 成员 5(Potassium voltage-gated channel subfamily A member 5) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KCNA5

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KCNA1 Tclin 钾电压门控通道亚家族 A 成员 1(Potassium voltage-gated channel subfamily A member 1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KCNA1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

熔点

171°C-175°C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS07

信号词

警告

危险声明

H227: 可燃液体

H302: 吞食有害

预防措施声明

P210: 远离热源，热表面，火花，明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P370+P378: 火灾时：使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。

P403: 存放在通风良好的地方。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P301+P312+P330: 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。漱口

WGK Germany

RTECS

US7975000

Merck Index

6528

个人防护装备

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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