![Niraparib (MK-4827), 聚[ADP-核糖]聚合酶-1 抑制剂](https://www.aladdin-e.com/media/catalog/product/cache/207e23213cf636ccdef205098cf3c8a3/N/4/N409261.png)
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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
MK-4827(Niraparib)是高活性PARP1/PARP2抑制剂，IC50分别为3.8 nM/2.1 nM，在BRCA-1和BRCA-2突变型肿瘤细胞中具有很好的活性，比对PARP3，V-PARP和Tank1的抑制性高330倍以上。
Information
Niraparib (MK-4827) is a selective inhibitor ofPARP1/2withIC50of 3.8 nM/2.1 nM, with great activity in cancer cells with mutant BRCA-1 and BRCA-2. It is >330-fold selective against PARP3, V-PARP and Tank1. Niraparib can form PARP–DNA complexes resulting i
In vitro
In a whole cell assay, MK-4827 inhibited PARP activity with EC50 = 4 nM and inhibited proliferation of cancer cells with mutant BRCA-1 and BRCA-2 with CC50 in the 10-100 nM range. It was demonstratedto be a potent and selective PARP-1 and PARP-2 inhibitor with IC50=3.8 and 2.1 nM, respectively. Furthermore, it displayed at least a 100-fold selectivity over PARP-3, V-PARP, and tankyrase-1, with IC50 = 1300, 330, and 570 nM, respectively. As well as inhibiting the growth of HeLa cell lacking BRCA-1 because of silencing by RNA interference, MK-4827 is able to inhibit the proliferation of cancer cell lines carrying natural BRCA-1 or BRCA-2 mutations. In MDA-MB-436 human mammary gland adenocarcinoma cells carrying BRCA-1 mutations, MK-4827 displayed CC50 = 18 nM, while in CAPAN-1 human pancreatic adenocarcinoma cells, which are BRCA-2 mutant, MK-4827 displayed CC50 = 90 nM. In contrast, normal human prostate and mammary epithelial cells are resistant to MK-4827, displaying antiproliferative effects in the micromolar range, thereby demonstrating the very high selective cytotoxicity from these PARP inhibitors in BRCA-1 and -2 mutant cancer cells compared to surrounding tissue.
In vivo
MK-4827, a novel, orally bioavailable, PARP-1 and PARP-2 inhibitor, strongly enhanced the effect of radiation on a variety of human tumor xenografts, both p53 wild type and p53 mutant. It was well tolerated in vivo and demonstrated efficacy as a single agent in a xenograft model of BRCA-1 deficient cancer.
Cell Data
cell lines：Adrenocortical tumor cell line NCI-h295
Concentrations：serial dilutions
Incubation Time：7 days
Powder Purity:≥99%
规格
别名
尼拉帕尼 (MK-4827)
英文别名
(S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Niraparib (MK-4827)
生化机理
尼拉帕利（MK-4827）是一种选择性 PARP1/2 抑制剂，IC50 为 3.8 nM/2.1 nM，对突变 BRCA-1 和 BRCA-2 癌细胞具有很强的活性。它对 PARP3、V-PARP 和 Tank1 的选择性大于 330 倍。Niraparib 可形成 PARP-DNA 复合物，导致 DNA 损伤、细胞凋亡和细胞死亡。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
聚[ADP-核糖]聚合酶-1 抑制剂
名称和识别符
EC号
685-112-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1C[C@H](CNC1)C2=CC=C(C=C2)N3C=C4C=CC=C(C4=N3)C(=O)N
分子量
320.39
Reaxy-Rn
19395275
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19395275&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.2 |
|---|
关联靶点（人）
TNKS
Tchem
坦科聚合酶-1(Tankyrase-1)
(1 活性数据)
PARP4
Tchem
聚[ADP-核糖]聚合酶4(Poly [ADP-ribose] polymerase 4)
(3 活性数据)
PARP3
Tclin
聚[ADP-核糖]聚合酶3(Poly [ADP-ribose] polymerase 3)
(2 活性数据)
PARP1
Tclin
聚[ADP-核糖]聚合酶1(Poly [ADP-ribose] polymerase 1)
(15 活性数据)
PARP2
Tclin
聚[ADP-核糖]聚合酶2(Poly [ADP-ribose] polymerase 2)
(6 活性数据)
PARP12
Tchem
聚[ADP-核糖]聚合酶12(Poly [ADP-ribose] polymerase 12)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 40 mg/mL (98.22 mM); Ethanol: 3 mg/mL (7.36 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H302: 吞食有害
H340: 可能导致遗传缺陷
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P281: 根据需要使用个人防护设备。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1038915-60-4，分子式为 C19H20N4O，分子量为 320.39 g/mol。
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